【高血圧】ミネブロとセララの違い

	ミネブロ		セララ

一般名	エサキセレノン		エプレレノン
構造式
発売年	2019年		2007年
開発	第一三共&エクセリクシス		ファイザー
効能効果	高血圧		高血圧症慢性心不全（25mg錠・50mg錠のみ）
薬理	抗アルドステロン		抗アルドステロン
用法	1日1回2.5mg錠適宜増減可		1日1回50mg錠適宜増減可
剤形	錠剤		錠剤
Tmax	3.0（hr）		1.5（hr）
T1/2	18.6（hr）		5.0（hr）
薬価	1.25mg錠	46.9円	セララ錠25mg	44.7円
	2.5mg錠	89.9円	セララ錠50mg	85.6円
	5mg錠	134.9円	セララ錠100mg	162.7円
禁忌	カリウム保持性利尿薬、カリウム製剤高カリウム血症 or 5.0 mEq/L以上重度の腎機能障害		カリウム保持性利尿薬、カリウム製剤高カリウム血症 or 5.0 mEq/L以上中等度以上の腎機能障害（高血圧症）重度の肝機能障害微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者イトラコナゾール、リトナビル、ネルフィナビル
代謝	CYP3A		CYP3A4
	ミネブロの副作用		セララの副作用
	国内臨床試験		国内及び外国臨床試験
	総症例：1,250例		総症例：3,353例
	副作用発現率	13.0%	副作用発現率	26.7％
1位	血清カリウム上昇	4.1％	頭痛	6.1 ％
2位	高カリウム血症	1.7%	めまい	2.6 ％
3位	血中尿酸増加	1.4%	嘔気	1.9 ％
4位	高尿酸血症	1.0%	高カリウム血症	1.7%

2019年1月に承認されたばかりの新薬ミネブロ。

ミネブロは第一三共と米国の製薬会社エクセリクシスが共同開発した。ミネブロの売上に応じて第一三共はエクセルシスに対してロイヤリティを支払う契約を結んでいる。

画期的な新薬というわけではなくミネブロと同じ作用機序を持つ薬は既にセララとアルダクトンがある。セララはアルダクトンの構造を改造して鉱質コルチコイド受容体に対する選択性を高めた薬。

ミネブロの作用機序

ミネブロとセララは二つとも体からナトリウムを減らしカリウムを増やす薬。

身体のどこで作用するのかと言えば尿細管の集合管。この部分では鉱質コルチコイドの一種であるアルドステロンがナトリウムの再吸収を促進してその代わりにカリウムを排出している。このアルドステロンの働きをナトリウムカリウム交換系と言う。

アルドステロン＝Na+を再吸収してK+を排出

ナトリウムカリウム交換系はナトリウムをため込む。という事は水もため込むことになる。水と塩は一緒に行動するので塩をたくさん取れば体内に水をため込み血圧が上昇する。高血圧症治療で医師が減塩と口を酸っぱくしていうのはこのため。

そしてアルドステロンは血圧を上昇させるだけではなく心臓や腎臓に対して障害を引き起こす、心肥大やその周辺リスクが高まると知られている。人体にとってマイナス作用が大きい物質がアルドステロン。

そんなアルドステロンを阻害するのがミネブロとセララ。よってこの2つの薬は降圧作用だけでなく臓器保護作用も期待できる。セララは慢性心不全に対しても保険適応を持っている。

共通点

ミネブロ

セララ

ミネブロ vs セララ

本態性高血圧症における降圧作用を直接比較したESAX-HTN試験がある。

ESAX-HTN試験[無作為化二重盲検第III相試験]

結果

ミネブロ錠2.5mgとセララ50mgの降圧力はほぼ同じな結果。その結果を受けて薬価もだいたい同じに設定されている。（ミネブロ錠2.5mgが89.9円でセララ錠50mgが85.6円）

新薬の薬価は革新的な作用があれば高くなるがミネブロは安い。むしろ高用量だとセララの方が高くなっている。

厚生労働省的にはミネブロはそんなに画期的な薬ではないらしい。もしセララが市場に存在していなければアルダクトンの受容体選択性の低さによる副作用を減らせるというアピールができたのだが・・・

糖尿病性腎症患者を対象とした試験（ESAX-DN）が成功したら医師にアピールしやすくなる。

“【高血圧】ミネブロとセララの違い” への1件のフィードバック