カテゴリー: 薬

【ADHD】 コンサータとストラテラとインチュニブの違い

 

コンサータ ストラテラ インチュニブ
一般名 メチルフェニデート アトモキセチン グアンファシン
構造式
発売年 2007年 2009年 2017年
開発会社 ヤンセン イーライリリー シャイアー
効能効果 ADHD ADHD ADHD(小児のみ)
薬理作用
  • ノルアドレナリン取込阻害
  • ドパミン取込阻害
  • 中枢直接刺激
  • ノルアドレナリン取込阻害
  • 中枢α2刺激
用法 1日1回 1日1~2回 1日1回
1日最高量 72mg 120mg 6mg
剤形 錠剤 カプセル・内用液 錠剤
管理区分 劇薬(第一種向精神薬 劇薬 劇薬
後発品 × ×
依存性 × ×
中枢刺激 中枢性 非中枢性 非中枢性
代謝 カルボキシルエステラーゼ CYP2D6 CYP3A4
製剤 徐放性 普通 徐放性
元々の薬 ナルコレプシー 抗鬱 降圧
効果出現 一週間以内 2週間~ 1週間~
持続時間 12時間 24時間 24時間
副作用 コンサータ ストラテラ インチュニブ
1位 食欲減退(42.1%) 頭痛(22.3%) 傾眠 (57.5%)
2位 不眠症(18.5%) 食欲減退(18.3%) 血圧低下(15.4%)
3位 体重減少(12.0%) 傾眠(14.0%) 頭痛(12.2%)
血圧変動 上昇 上昇 低下
睡眠障害 不眠 傾眠 傾眠

 

 

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【統合失調症】 エビリファイとレキサルティの違い

 

 

エビリファイ レキサルティ
一般名 アリピプラゾール ブレクスピプラゾール
構造式
愛称 DSS(Dopamin System Stabilizer) SDAM(Serotonin-Dopamine Activity Modulator)
薬価 499.2円(OD錠24mg) 509.2円(2mg錠)
剤形 錠剤 OD錠 散剤 内用液 筋注用 錠剤
後発品
開発 大塚製薬 大塚製薬
発売年 2006年 2018年
効能効果
  • 統合失調症
  • 双極性障害における躁症状の改善
  • うつ病・うつ状態(既存治療で不十分な場合)
  • 小児期自閉スペクトラム症に伴う易刺激性
  • 統合失調症
用法用量 1日1~2回 1日1回
開始量 6~12mg/day 1mg/day
維持量 6~24mg/day 2mg/day
   
結合親和性 エビリファイ レキサルティ
ドパミンD2 0.34 0.30
5-HT1A 1.7 0.12
5-HT2A 3.4 0.47
5-HT2C 15 34
H1 61 19
D2固有活性 60% 45%
体内動態
Tmax 3.6時間 6.0時間
T1/2 61.03±19.59時間 52.88±16.19時間
代謝酵素 CYP3A4とCYP2D6 CYP3A4とCYP2D6
副作用率 60.8% 40.3%
アカシジア 11.7% 5.7%
豪州妊娠基準 C C

 

 

10年以上臨床使用されているエビリファイと違いレキサルティは2018年に発売されたばかりの薬なので臨床的なデータやノウハウが不足している。臨床試験では分からなかった特性や副作用もこれから出てくるだろうし適応症も広がると思う。なので現時点で判明しているレキサルティの特徴を調べてエビリファイと比較してみた。

 

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【大塚】 エビリファイ:センサー入りデジタル錠剤をFDAが承認

 

 

大塚はカロリーメイトやポカリスエットといった商品で一般消費者にとって身近な製薬会社である。医薬品でもオロナイン、お菓子のソイジョイ、経口補水液OS-1と幅広いラインナップでドラッグストアで存在感がある。

 

その大塚の歴史で過去最大の成功を収めた製品、それが統合失調症治療薬エビリファイ。

 

大塚が1987年に発見して2002年に米国で承認販売された。最盛期には米国内だけで年間40億ドルを売り上げた。

 

すでに日本でも特許が切れ後発品が存在するが精神領域の薬ということもあり先発品も根強い人気がある。

 

剤形は豊富で普通錠の他に口腔内崩壊錠、散剤、液剤、持続性注射剤、そして日本では承認されていないが米国ではFDA史上初のセンサーが内蔵された「エビリファイ マイサイト」も承認されている。

 

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