【富士薬品】ユリス:ユリノームとの違い 【持田】

商品名 ユリノーム ユリス
ベンズブロマロンの構造式 ドヌラチドの構造式
一般名 ベンズブロマロン ドチヌラド
承認年 1978年 2020年
開発 鳥居 富士/持田
製造販売 鳥居 富士
効能・効果

痛風
高尿酸血症を伴う高血圧症 高尿酸血症
用法 1日1~3回 1日1回
1日量


50~150mg 導入量:0.5mg
維持量:2mg
最大量:4mg
適宜増減 ×
禁忌 本剤過敏症
肝障害、腎結石、高度の腎機能障害、妊婦又は妊娠
併用禁忌
高齢者 減量するなど注意 記載無し
妊娠・妊婦 禁忌 有益性>危険性の場合OK
授乳中 服用中は授乳を避ける 有益性>危険性の場合OK

 

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利休

ユリスは1日1回で便利じゃのう

 

でも師匠、ユリスは量を少しずつ増やさないと副作用が出るのでいきなりいっぱい飲んだらダメですよ

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織部

 

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利休

もしユリスをいきなり4mg飲んだらどうなるんじゃ?

 

関節や手足に痛みが出やすいようです。

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織部

 

ただこれは痛風治療薬全般に言えることでもあり尿酸値を急激に下げると痛みが一時的に増強されてしまいます。

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織部

 

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利休

ユリスは飲み方は簡単じゃが用量を間違えそうじゃのう。

 

ユリスは0.5mgから開始して1mgに増量するまで2週間。それ以降に1mgに増量しろと添付文書にも書いてます。痛み目を見たくなければ使い方を守りましょうね

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織部

 

 

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利休

しかし構造式を見ていると2つとも何となく似ておるのう

 

全体の骨格が3環でベンゼン環に付いている2つのハロゲン原子が変わったりしていますが似た者同士です。

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織部

 

ユリスの作用機序

ユリス錠の作用機序

 

血中に尿酸が溜まると血管にダメージもあるのでよろしくない。

 

高尿酸血症の定義は7.0mg/以上

 

これを超えると治療の対象となる。

ただ既に痛みが出ている状態で急激に尿酸値を下げると激痛となるので緩徐に値を下げていく。

 

尿酸の原料はプリン体。

このプリン体は様々な食品に含まれているので完全にシャットアウトすることは難しい。特にビールと魚介類に含まれているのでお酒飲みに痛風発作が良く起きる。

 

では最終的に尿酸が体内に留まらなければよいのだからアプローチは2つ

 

①尿酸を作らせなくする

②尿酸をより排泄する

 

ユリノームとユリスは後者の作用機序で尿酸値を改善する。

 

具体的には近位尿細管でせっかく排出された尿酸を再吸収するURAT1(Urate transporter 1)を阻害することで尿中への尿酸排出量を増加させる。

 

この作用機序はユリノームもユリスも同じ

 

ただユリノームは他にもCYP2C9を阻害してしまったりミトコンドリア毒性があるので副作用が出やすい。そういったユリノームの副作用を減らそうと改善した薬がユリス。

 

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利休

薬をしっかり飲んでたらビールや白子たくさん食べてもいいんかのう?

 

な訳ないです。大元のプリン体が少ないに越したことはないので

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織部

 

 

臨床効果の比較(ユリノーム vs ユリス)
国内第Ⅲ相試験
対象 痛風を含む高尿酸血症患者(尿酸産生過剰型を除く
全症例数 201
主要評価項目 血清尿酸値低下率
副次評価項目 血清尿酸値6.0mg/dL以下の達成率
結果
投与群 ユリノーム錠50mg ユリス錠2mg
酸値低下率 43.87±11.84% 45.92±11.94%
6.0mg/dL以下 83.67% 86.27%
結果 ユリス錠2mgはユリノーム錠50mgに対して非劣勢

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利休

新薬の割には昔からあるユリノームと効果が変わってないのじゃが・・・

 

新薬の存在価値は大きく分けて二つあります。効果がより強い薬。もう一つは副作用がより少ない薬です。

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織部

 

ユリスの場合は副作用や薬物相互作用の少なさがセールスポイントとなっているので効果はユリノームに負けていないと証明できたらそれで充分です。

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織部

 

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利休

ユリノーム50mgの後発品は1錠6円じゃからあまりにもユリスの薬価が高いとコスパが悪いのう

 

副作用の違い
ユリノーム ユリス
1位 胃部不快感(0.33%) 痛風関節炎(5%以上)
2位 胃腸障害(0.29%) 関節炎(1~5%未満)
3位 瘙痒感(0.29%) 四肢不快感(1~5%未満)

 

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利休

傾向が違うのう、ユリスは関節炎の副作用が出やすいようじゃ

 

この副作用の結果を受けての漸増用量でしょう。

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織部

 

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利休

ユリノームは胃が荒れやすといっても1%以下で副作用が少ないんじゃな

 

確率的には少ないですがユリノームの場合は劇症肝炎というクリティカルな副作用があるので気安くポンポンとは処方しにくい薬です。肝機能検査が必要です。

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織部

 

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利休

やはり長生きするには肝機能に良くない酒よりもお茶じゃのう

 

併用注意薬の違い
ユリノーム ユリス 理由 機序
ピラジナミド 効果減弱 ピラジナミドが尿酸分泌を抑制
サリチル酸製剤 効果減弱 サリチル酸製剤が尿酸排泄を抑制
ワルファリン N/A 出血↑ CYP2C9阻害で血中ワーファリン↑

 

ユリノーム(一般名:ベンズブロマロン)は抗凝固療法に使用するワルファリンカリウムの半減期を延長させる場合があるので併用注意となっている。

ワーファリンの代謝に関わるCYP2C9をユリノームが阻害するのが理由なので2C9に対する阻害作用が弱いユリスはワーファリンと併用注意にはなっていない。

ただしユリスもCYP2C9に対してKi値10.4μmol/Lで阻害作用を有する。

 

納豆が食べられない薬として有名なワーファリンともユリスとは併用可能です。

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織部

 

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利休

ワシみたいな年寄りになると血液サラサラ薬はずっと飲んでる事が多いしユリスの方が飲み合わせに気を使わなくて楽じゃのう

 

あとは値段ですね、非劣勢試験はユリノームの他にフェブリクとも行われているので類似薬効比較方式ならユリス錠2mgはフェブリク錠40mgと同じ位になりそうです。

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織部

 

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利休

安いユリノームに薬価を合わせられたら開発した製薬会社が泣くのう

 

まとめ
  • 作用機序は2つともURAT1を阻害して尿酸の再吸収を阻害
  • ユリスは徐々に量を増やしていく
  • 妊娠中でもユリスは使う場合がある。ユリノームは禁忌
  • 尿酸低下作用は2つとも同等で優劣無し
  • ユリスはユリノームよりも薬物相互作用が少ない
  • ユリスはワーファリンと併用注意ではない。
  • 高齢者でもユリスは血中濃度ほぼ変わりなし

 

【富士薬品】ユリス:ユリノームとの違い 【持田】” への2件のフィードバック

  1. わかりやすい解説ありがとうございました😊 いきなりユリスが処方なんて事ありますので、助かりました。

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