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【SSRI】 パキシルとジェイゾロフトとレクサプロの違い

パキシル ジェイゾロフト レクサプロ
一般名 パロキセチン セルトラリン エスシタロプラム
構造式
発売年 2000年 2006年 2011年
開発会社 GSK ファイザー ルンドベック
販売会社 GSK ファイザー 持田
等価換算 20mg 50mg 10mg
効能効果
パニック障害 ×
強迫性障害 × ×
社会不安障害 ×
PTSD ×
用法 1日1回夕食後 1日1回(いつでも 1日1回夕食後
Tmax 5.05時間(20mg錠) 8.7時間(50mg錠) 3.8時間(EM)

4.8時間(PM)

T1/2 14.35時間(20mg錠) 22.5時間(50mg錠) 27.7時間(EM)

51.2時間(PM)

主な代謝酵素 2D6 2C19、3A4、2C9 2C19、2D6
授乳(Hale分類) L2 L1 L2
妊娠(AU分類) D C C
再取り込み阻害作用IC50(nM)
セロトニン 0.3 0.2 2.1
NA 81 160 2500
選択性 270倍 800倍 1190
禁忌
MAOB阻害薬
ピモジド
QT延長患者
重大な副作用
悪性症候群
肝機能障害
せん妄、錯乱、幻覚、妄想
アナフィラキシー様症状
QT延長

 

 

 

抗うつ薬の歴史は比較的浅く1950年代に結核の治療薬であるイソニアジドが偶然持っていた抗うつ作用から開発がスタートした。

 

イソニアジドはモノアミン酸化酵素を阻害するという特徴があり間接的に脳内セロトニンを増やす。 しかし抗うつ薬としてのモノアミン酸化酵素阻害薬は副作用が強く現在で使われていない。

 

それから強力な三環系抗うつ薬や副作用を少なくしてマイルドになった四環系抗うつ薬が誕生した。

 

だが副作用が少なくなったと言っても依然として副作用は出る。

 

もっとセロトニンにだけ効く薬があればな・・・ そんな中誕生したのがSSRI

 

 

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【高血圧】 ミネブロとセララの違い

ミネブロ セララ
一般名 エサキセレノン エプレレノン
構造式
発売年 2019年 2007年
開発 第一三共&エクセリクシス ファイザー
効能効果
  • 高血圧
  • 高血圧症
  • 慢性心不全(25mg錠・50mg錠のみ)
薬理 抗アルドステロン 抗アルドステロン
用法 1日1回2.5mg錠

適宜増減可

1日1回50mg錠

適宜増減可

剤形 錠剤 錠剤
Tmax 3.0(hr) 1.5(hr)
T1/2 18.6(hr) 5.0(hr)
 

薬価

1.25mg錠 46.9円 セララ錠25mg 44.7円
2.5mg錠 89.9円 セララ錠50mg 85.6円
5mg錠 134.9円 セララ錠100mg 162.7円
禁忌
  • カリウム保持性利尿薬、カリウム製剤
  • 高カリウム血症 or 5.0 mEq/L以上
  • 重度の腎機能障害
  • カリウム保持性利尿薬、カリウム製剤
  • 高カリウム血症 or 5.0 mEq/L以上
  • 中等度以上の腎機能障害(高血圧症)
  • 重度の肝機能障害
  • 微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者
  • イトラコナゾール、リトナビル、ネルフィナビル
代謝 CYP3A CYP3A4
ミネブロの副作用 セララの副作用
国内臨床試験 国内及び外国臨床試験
総症例:1,250例 総症例:3,353例
副作用発現率 13.0% 副作用発現率 26.7%
1位 血清カリウム上昇 4.1% 頭痛 6.1 %
2位 高カリウム血症 1.7% めまい 2.6 %
3位 血中尿酸増加 1.4% 嘔気 1.9 %
4位 高尿酸血症 1.0% 高カリウム血症 1.7%

 

2019年1月に承認されたばかりの新薬ミネブロ。

 

ミネブロは第一三共と米国の製薬会社エクセリクシスが共同開発した。 ミネブロの売上に応じて第一三共はエクセルシスに対してロイヤリティを支払う契約を結んでいる。

画期的な新薬というわけではなくミネブロと同じ作用機序を持つ薬は既にセララとアルダクトンがある。 セララはアルダクトンの構造を改造して鉱質コルチコイド受容体に対する選択性を高めた薬。

 

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【去痰】 ムコソルバンとムコダインの違い 【慢性副鼻腔炎】

ムコソルバン ムコダイン
分類 粘液潤滑 粘液修復
一般名 アンブロキソール カルボシステイン
構造式
発売年 1983年 1981年
開発会社 ベーリンガーインゲルハイム サノフィ
販売会社 帝人ファーマ 杏林
効能効果

下記疾患の去痰
急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核、塵肺症手術後の喀痰喀出困難

慢性副鼻腔炎の排膿

下記疾患の去痰
急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核、上気道炎(咽頭炎、喉頭炎)滲出性中耳炎(シロップ、DSのみ)

慢性副鼻腔炎の排膿

主な薬理作用
  • 肺サーファクタントの分泌促進
  • 線毛運動亢進
  • 杯細胞過形成抑制
  • 喀痰中のシアル酸、フコースの構成比を正常化
  • 粘膜正常化
  • 杯細胞過形成抑制
用法 1日3回 1日3回
剤形 錠剤 徐放性錠 ドライシロップ シロップ 内用液 錠剤 ドライシロップ シロップ
Tmax 2~4時間 2.3時間
T1/2 5時間 1.6時間
服用可能年齢 幼児 幼児
副作用発現率 0.5% 0.91%
1日成人量薬価 47.4円 40.8円

 

 

痰や咳はほこりや病原菌から身を守る生体防御機構。適度な粘性の気道粘液はウイルスや細菌の排除において重要。

 

しかしその生体防御機構が風邪の時などにはバランスが壊れて痰の粘性が高まり排出できなくなる。そういった時に使う薬が去痰薬のムコソルバンやムコダイン。この2つはよく併用されるが薬理作用は異なる。

 

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