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【SSRI】パキシルとジェイゾロフトとレクサプロの違い

抗うつ薬の歴史は比較的浅く1950年代に結核の治療薬であるイソニアジドが偶然持っていた抗うつ作用から開発がスタートした。

イソニアジドはモノアミン酸化酵素を阻害するという特徴があり間接的に脳内セロトニンを増やす。しかし抗うつ薬としてのモノアミン酸化酵素阻害薬は副作用が強く現在で使われていない。

それから強力な三環系抗うつ薬や副作用を少なくしてマイルドになった四環系抗うつ薬が誕生した。

だが副作用が少なくなったと言っても依然として副作用は出る。

もっとセロトニンにだけ効く薬があればな・・・そんな中誕生したのがSSRI

	ミネブロ		セララ

一般名	エサキセレノン		エプレレノン
構造式
発売年	2019年		2007年
開発	第一三共&エクセリクシス		ファイザー
効能効果	高血圧		高血圧症慢性心不全（25mg錠・50mg錠のみ）
薬理	抗アルドステロン		抗アルドステロン
用法	1日1回2.5mg錠適宜増減可		1日1回50mg錠適宜増減可
剤形	錠剤		錠剤
Tmax	3.0（hr）		1.5（hr）
T1/2	18.6（hr）		5.0（hr）
薬価	1.25mg錠	46.9円	セララ錠25mg	44.7円
	2.5mg錠	89.9円	セララ錠50mg	85.6円
	5mg錠	134.9円	セララ錠100mg	162.7円
禁忌	カリウム保持性利尿薬、カリウム製剤高カリウム血症 or 5.0 mEq/L以上重度の腎機能障害		カリウム保持性利尿薬、カリウム製剤高カリウム血症 or 5.0 mEq/L以上中等度以上の腎機能障害（高血圧症）重度の肝機能障害微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者イトラコナゾール、リトナビル、ネルフィナビル
代謝	CYP3A		CYP3A4
	ミネブロの副作用		セララの副作用
	国内臨床試験		国内及び外国臨床試験
	総症例：1,250例		総症例：3,353例
	副作用発現率	13.0%	副作用発現率	26.7％
1位	血清カリウム上昇	4.1％	頭痛	6.1 ％
2位	高カリウム血症	1.7%	めまい	2.6 ％
3位	血中尿酸増加	1.4%	嘔気	1.9 ％
4位	高尿酸血症	1.0%	高カリウム血症	1.7%

2019年1月に承認されたばかりの新薬ミネブロ。

ミネブロは第一三共と米国の製薬会社エクセリクシスが共同開発した。ミネブロの売上に応じて第一三共はエクセルシスに対してロイヤリティを支払う契約を結んでいる。

画期的な新薬というわけではなくミネブロと同じ作用機序を持つ薬は既にセララとアルダクトンがある。セララはアルダクトンの構造を改造して鉱質コルチコイド受容体に対する選択性を高めた薬。

	ムコソルバン	ムコダイン
分類	粘液潤滑薬	粘液修復薬

一般名	アンブロキソール	カルボシステイン
構造式
発売年	1983年	1981年
開発会社	ベーリンガーインゲルハイム	サノフィ
販売会社	帝人ファーマ	杏林
効能効果	下記疾患の去痰急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核、塵肺症、手術後の喀痰喀出困難慢性副鼻腔炎の排膿	下記疾患の去痰急性気管支炎、気管支喘息、慢性気管支炎、気管支拡張症、肺結核、上気道炎（咽頭炎、喉頭炎）、滲出性中耳炎（シロップ、DSのみ）慢性副鼻腔炎の排膿
主な薬理作用	肺サーファクタントの分泌促進線毛運動亢進杯細胞過形成抑制	喀痰中のシアル酸、フコースの構成比を正常化粘膜正常化杯細胞過形成抑制
用法	1日3回	1日3回
剤形	錠剤　徐放性錠　ドライシロップ　シロップ　内用液	錠剤　ドライシロップ　シロップ
Tmax	2～4時間	2.3時間
T1/2	5時間	1.6時間
服用可能年齢	幼児	幼児
副作用発現率	0.5%	0.91%
1日成人量薬価	47.4円	40.8円

痰や咳はほこりや病原菌から身を守る生体防御機構。適度な粘性の気道粘液はウイルスや細菌の排除において重要。

しかしその生体防御機構が風邪の時などにはバランスが壊れて痰の粘性が高まり排出できなくなる。そういった時に使う薬が去痰薬のムコソルバンやムコダイン。この2つはよく併用されるが薬理作用は異なる。