作者別: 丿貫

基本的にニートだが極まれに労働することもある。

【過活動膀胱】 抗コリン薬の一覧

ポラキス バップフォー ベシケア
一般名 オキシブチニン塩酸塩 プロピベリン塩酸塩 コハク酸ソリフェナシン
販売開始年 1988年 1993年 2006年
製薬会社 サノフィ 大鵬 アステラス
効能・効果
  • 神経因性膀胱,不安定膀胱(無抑制収縮を伴う過緊張性膀胱状態)における頻尿,尿意切迫感、尿失禁
  • 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
  • 神経因性膀胱、神経性頻尿、不安定膀胱、膀胱刺激状態(慢性膀胱炎、慢性前立腺炎)における頻尿、尿失禁
  • 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
基本用法 1日3回 1日1回食後 1日1回
代謝酵素 CYP3A CYP3A4 CYP3A4
併用禁忌
デトルシトール ウリトス トビエース
一般名 酒石酸トルテロジン イミダフェナシン フェソテロジンフマル酸塩
販売開始年 2006年 2007年 2013年
製薬会社 ファイザー 杏林 ファイザー
効能・効果
  • 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
  • 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
  • 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁
基本用法 1日1回 1日2回朝夕食後 1日1回
代謝酵素 CYP3A4 CYP3A4

UGT1A4

CYP3A4

CYP2D6

併用禁忌

 

過活動膀胱に使われる抗コリン薬は6成分全て推奨グレードがAと差が無く有効とされる。

なので使い分けは抗コリン薬に宿命の口渇や便秘、中枢への影響など患者の状態に応じて使い分けられる。

 

抗コリン薬の原理は膀胱に存在しているムスカリン受容体へのアセチルコリン結合を阻害して膀胱の過度な収縮を抑制すること。そのムスカリン受容体はサブタイプがあり各抗コリン薬で選択性が異なる。

 

β3刺激薬が膀胱を広げるのに対して抗コリン薬は膀胱が縮むのを防ぐ。

 

 


 

ポラキス

  • 血液脳関門を通過しやすく高齢患者の認知機能低下リスクがある(ドネペジルとは逆の作用
  • 膀胱平滑筋に対して直接作用して弛緩させる作用も持つ
  • 口渇や便秘などで治療途中でのドロップアウト率が高い
  • 授乳中は禁忌(乳汁への移行性がある
  • ネオキシテープという貼り薬タイプも発売されておりポラキスと比較して口渇や便秘が少ない

 

 

バップフォー

  • 抗コリン作用のほかにカルシウム拮抗作用による平滑筋弛緩作用を持つ。
  • ポラキスと違い長時間作用型。
  • 基本的に1日1回だが効果不十分な場合は1日2回処方が可能
  • 散剤があるので小児でも使いやすい
  • 眼調節障害、眠気、めまいがあらわれることがあるので運転は禁止

 

 

ベシケア

  • 日本で開発されたOAB治療薬
  • 用量依存的に口渇や便秘が出てくる
  • 半減期が50時間と長い
  • M2選択性が低く心臓への影響が少ない
  • 便秘の発現率が抗コリン薬で最も多い
  • 重度の肝障害には禁忌

 

 

デトルシトール

  • 徐放性の製剤
  • 脂溶性が低いので中枢への移行が少ない
  • CYP3A4阻害薬を併用する場合は1回2mg
  • ムスカリン受容体サブタイプに対して非選択だが膀胱への移行性が高い
  • 眼圧が調節できない閉塞隅角緑内障」は禁忌

 

 

ウリトス

  • M1、M3受容体に対して強い抑制作用を示すがM2に対しては弱い
  • 短時間作用型なので、日中のみ、夜間のみのOAB症状に対応しやすい
  • 服用開始一か月で口渇の副作用がピークとなるが3か月したら服用開始時点レベルまで減る
  • 抗コリン薬の中で最も口渇が少ない
  • カルシウム拮抗作用は無し

 

 

トビエース

  • デトルシトールのプロドラッグ
  • 強力なCYP3A4阻害薬を併用する場合は1回4mgまで
  • 抗コリン薬の中で最も口渇が多い
  • 重大な副作用に「血管浮腫」がある

 

 

【前立腺肥大症】 植物由来製剤のリスト

エビプロスタット セルニルトン
一般名
  • オオウメガサソウエキス
  • ハコヤナギエキス
  • セイヨウオキナグサエキス
  • スギナエキス
  • 精製小麦胚芽油
  • セルニチンT-60:60mg
  • セルニチンGBX:3mg
販売開始年 2008年 1969年
製薬会社 日本新薬 東菱薬品工業
効能・効果
  • 前立腺肥大に伴う排尿困難
  • 残尿及び残尿感
  • 頻尿
  • 慢性前立腺炎
  • 初期前立腺肥大症による次の諸症状
    排尿困難、頻尿、残尿及び残尿感、排尿痛、尿線細小、会陰部不快感
薬理作用
  • 抗炎症
  • 排尿促進
  • 前立腺の重量抑制
  • 抗酸化作用
  • 尿路消毒殺菌作用
  • 抗炎症
  • 排尿促進
  • 抗前立腺肥大
基本用法 1日3回 1日2~3回(1回2錠)
推奨G C1 C1

*エビプロスタットSDの発売は1967年で既に発売中止

 

昔から前立腺肥大症に使われている生薬由来成分のエビプロスタットとセルニルトン。

α1遮断薬や抗男性ホルモン薬と比べ効果は低く気休め程度の効果しかない。推奨グレードもC1と低め。エビプロスタットやセルニルトンだけで前立腺肥大症が完治するという事は無い。

 

その反面発売されてから悠久の時が流れ薬価も安くなり経済的には負担とならない。副作用の面でも生薬由来成分なので深刻な副作用は起きていない。添付文書を見ても2つとも併用禁忌どころか併用注意も無しと安全性が高い。

 

エビプロスタットは昔エビプロスタットSGという1日6錠服用するDBの半分量しか含有していないものがあったが用量を調節するタイプの薬でもなく誰得状態だったので販売中止となった。

 

 

 

古来スウェーデンでは民間療法として花粉を栄養剤、抗感冒剤、強壮剤などに用いた。セルニルトンは南スウェーデンのスカニヤ地方に生息する8種類の植物の混合花粉のエキスを主成分としている。緑色の錠剤からも植物ポイ感じがする。

花粉から作られているが花粉症持ちの人に対しても特段注意を払う必要は無い。

 

セルニルトンで唯一気を付けることがあるとすればそれは「臭い」

 

悪臭という訳ではないのだがどちらかというと不快な独特の臭いを醸し出している。癖がある臭いなので好きな人もいるかもしれないが・・・

 

 

 

 

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