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基本的にニート、だが極まれに労働することもある。

【イーライリリー】 ジプレキサの売上高 [2003-2018]

ジプレキサの売上高
企業:イーライリリー 単位:100万ドル
売上高
2003 4,277
2004 4,420
2005 4,202
2006 4,364
2007 4,761
2008 4,696
2009 4,916
2010 5,026
2011 4,622
2012 1,701
2013 1,195
2014 1,037
2015 940
2016 725
2017 581
2018 471

source:イーライリリー IR

 

統合失調症治療薬ジプレキサ

 

アストラゼネカのライバル薬セロクエルよりも長時間受容体に結合するので1日1回服用が可能。その反面、血糖値の上昇リスクはジプレキサの方が高い。

ドパミンD2遮断作用によりシスプラチンなど抗ガン剤による吐き気を抑える効能も認められている。

 

ジプレキサの特許が切れる前後数年はイーライリリーの株価が低迷した。大塚が開発した統合失調症治療薬エビリファイもピーク時売上はジプレキサと同規模。統合失調症は完治が難しい慢性疾患ともいえるので当たれば大きい。

 

城西国際大学の薬剤師国家試験合格率 [2008-2019]

城西国際大学の薬剤師国家試験合格率
実施年 実施回 受験者 合格者 城西国際大学 全国平均
2008 93回 133 96 72.18% 76.14%
2009 94回 198 143 72.22% 74.40%
2010 95回 147 94 63.95% 56.35%
2011 96回 52 24 46.15% 44.44%
2012 97回 157 144 91.72% 88.31%
2013 98回 117 96 82.05% 79.10%
2014 99回 166 75 45.18% 60.84%
2015 100回 148 68 45.95% 63.17%
2016 101回 133 86 64.66% 76.85%
2017 102回 100 51 51.00% 71.58%
2018 103回 87 52 59.77% 70.58%
2019 104回 96 55 57.29% 70.91%

Source: 厚生労働省

 

【ARB】 アジルバとブロプレスの違い

アジルバ ブロプレス
一般名 アジルサルタン カンデサルタンシレキセチル
販売年 2012年 1999年
製薬会社 武田薬品工業 武田薬品工業
効能・効果
  • 高血圧症
  • 高血圧症
  • 腎実質性高血圧症
  • 慢性心不全(軽症~中等症)
用法・用量 1日1回 1日1回
小児 安全性は確立していない 1歳以上
代謝 CYP2C9 カルボキシルエステラーゼ+CYP2C9(影響少ない)
蛋白結合率 99.5% 99%以上
売上高(2017年度) 730億円 220億円
ジェネリック医薬品
アムロジピン配合剤 ザクラス ユニシア

 

アジルバとブロプレスは両方アンジオテンシンII受容体拮抗薬という血圧を下げる薬で2つとも武田薬品工業が開発・販売。

 

ブロプレスは1999年に発売されて毎年数千億円を稼ぎ出す武田薬品工業の最大ヒット商品として君臨。そんな美味しい薬もいつかは特許が切れてしまう。そのブロプレス特許切れ対策として開発されたのがアジルバ。

 

発売当初はスーパーARBというフレーズで武田のMRが大々的に喧伝していたが既存のARBとそこまで大きな差は無い。

 

 

 

[アジルサルタンの構造式]

 

構造式を見てみるとわかるがアジルバはブロプレスのテトラゾール基をオキサジアゾール基に変換しただけの薬(ブロプレスはプロドラッグで体内で代謝されてエステル基部分が切断されて本体が薬理活性を発揮する)。

 

だがその一か所の違いであるオキサジアゾール基の方がテトラゾール基よりも酸性度が低く脂溶性が高まりアジルバの吸収率を高めている。脂溶性が高いので臓器への移行性も良く臓器保護作用も期待されるが2019年6月時点での保険適応は高血圧症のみ。

 

 

 


効果


二重盲検比較試験
対象群 アジルバ錠20mg ブロプレス錠8mg
投与人数 313 309
期間 8週間
投与前血圧(トラフ時座位血圧) 収縮期160.0[±7.70]

拡張期100.3[±4.26]

収縮期159.6[±7.27]

拡張期100.4[±4.11]

結果
収縮期血圧の変化量 -19.9[±14.30] -17.3[±11.75]
拡張期血圧の変化量 -11.0[±8.87] -9.0[±7.43]

 

 

アジルバ錠20mgはブロプレス錠8mgよりも若干降圧力が強い。

 

血圧は僅かに下げるだけでも脳卒中や虚血性心疾患のリスクを低下させるのでこのアジルバのブロプレスに対する差は意味がある。

 

しかしアジルバはブロプレスが持っている慢性心不全の保険適応をまだ持っていない。降圧力だけで見たらアジルバよりも強力なカルシウム拮抗薬があるのに敢えてARBを選択するのはARBが心臓や腎臓の保護作用があるから、だから医師は敢えて値段が高いARBを選択する。

 

薬の性能としてアジルバが臓器保護作用を持っていないという事ではなく厚生労働省に保険適応申請していていないだけだからそのうち高血圧以外でも適応を取得するかもしれないが。

 

 

 


副作用


国内臨床試験
対象疾患 高血圧
アジルバ ブロプレス
総症例数 930例 928例
副作用発現症例数 97例 226例
副作用発現症例率(%) 10.4% 22.4%
副作用の種類
1位 浮動性めまい(1.6%) ALT(GPT)増加(4.2%)
2位 血圧低下(1.2%) AST(GOT)増加(2.7%)
3位 体位性めまい(0.9%) 血中 CK 増加(2.2%)
4位 頭痛(0.9%) 血中 LDH 増加19(2.1%)
5位 血中尿酸増加(0.6%) 血中コレステロール増加(1.9%)

 

アジルバはブロプレスと比べて臨床検査値の変動が少ない。特に肝機能数値に対する影響が。

 

血圧低下と眩暈に関してはほぼ同等の発現率。共通する副作用としては血中カリウム値の上昇、腎機能が悪化している場合は特に注意。

 

全体としてはアジルバの方が副作用が少ないがブロプレスも臨床的に大きな問題となる厄介な副作用は無く使いやすい降圧剤。1歳以上の子供にも使える。

 

 

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