【花粉症】 デザレックスとビラノアとルパフィンの違い 【蕁麻疹】

商品名 デザレックス ビラノア ルパフィン
デザレックス錠 ビラノア錠20mg ルパフィン錠
一般名 デスロラタジン ビラスチン ルパタジンフマル酸塩
デスロラタジンの構造式 ビラスチンの構造式 ルパタジンの構造式
承認年 2016 2016年 2017年
販売 MSD 大鵬 帝國
効能効果
  • アレルギー性鼻炎
  • 蕁麻疹
  • 皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
用法用量 1日1回 1日1回空腹時 1日1回
薬理作用 H1受容体拮抗 H1受容体拮抗 H1受容体拮抗及び抗PAF作用
年齢制限 12歳以上 15歳以上 12歳以上
眠気 1.0% 0.6% 9.3%
慎重投与
  • 肝障害
  • 腎障害
  • 高齢者
  • 腎機能障害(中等度又は重度)
  • 肝障害
  • 腎障害
  • 高齢者
併用注意
  • エリスロマイシン
  • エリスロマイシン
  • ジルチアゼム
  • エリスロマイシン
    ケトコナゾール等
  • アルコール
併用禁忌
食事の影響 食後AUCが約40%低下 食後AUCが23%増加
薬価 62.4円 72.5円 65.4円

*薬価は2020年1月時点

 

 

3つの構造式をよく見るとデザレックスとルパフィンの構造は一部似ている。

似ているというかデザレックスはルパフィンの一部。ルパフィンはCYP3A4で代謝されてデザレックスになる。そしてデザレックスはクラリチンの活性代謝物でもあるので・・・

 

比較すると

 

クラリチン→デザレックス←ルパタジン

 

商品名 クラリチン デザレックス ルパフィン
一般名 ロラタジン デスロラタジン ルパタジン
ロラタジンの構造式1 デスロラタジンの構造式 ルパタジンの構造式

抗ヒスタミンの基本は三環系。

その構造は不変。

 

ルパタジンの売りである抗PAF作用はピリミジン窒素の上についているジメチルピリジンが抗PAF作用に関係している。

 

なので抗ヒスタミン作用と抗PAF作用というダブルの武器を持っているルパフィンじゃ臨床的な効果が高い

 

 

デザレックス

  • 食事の影響を受けにくいので1日1回ならいつ飲んでも良い
  • 自動車運転などにも影響しない
  • クラリチンの活性代謝物であり個人差がある代謝酵素の影響を受けない
  • クラリチンはドライシロップが3歳から使えるがデザレックスは12歳以上
  • 半減期が19.5時間と、抗ヒスタミン薬の中でもっとも長い。
  • 売上は17年度実績で49億円、18年度は81億円の売上見通し、しかし
  • 2019年1月、同剤の原薬保管施設が外国製造業者認定を取得していなかったとして、使用期限内の全てのロットを自主回収決定。これから花粉症患者が増える時にタイミングが悪い。

 

ビラノア

  • 空腹時に服用しなければ効果が落ちる。食前1時間と食後2時間の計3時間は服用を避ける。
  • アレグラも食後だと空腹時より吸収率が低下するがそれ以上にビラノアは低下する
  • 眠気が3剤の中で最も少ない「自動車運転等への注意喚起」無し。
  • 最高血中濃度到達時間が1時間と3剤の中で最も早い
  • 15歳以上にしか使えない。今のところ
  • 1錠当たりの薬価が3剤で一番高い
  • 皮膚疾患に効果的
  • 抗コリン作用がほぼ無く前立腺肥大症などの持病持ちの患者にも処方できる
  • 国内2017年度の売上収益は30億円で2018年通期は75億円の売上見通し

 

ルパフィン

  • 食事の影響を受けにくいので1日1回ならいつ飲んでも良い
  • ルパフィンの活性代謝物はデザレックス、構造的にルパフィンの一部が外れたのがデザレックス
  • 抗PAF作用と抗ヒスタミン作用という2つの主作用がある。PAFは炎症反応に関わる。
  • 眠気の副作用が強い。車の運転には充分な注意が必要
  • CYP3A4で代謝されるのでマクロライド系抗生物質との併用は注意
  • グレープフルーツジュースに含まれるフラノクマリンがこのCYP3A4を阻害するので注意。
  • 半減期が4.76時間と短いが代謝物デザレックス半減期が19.6時間あるから効果が持続する。
  • くしゃみ・鼻水に効果が高い
  • PAFは鼻詰まりを引き起こすことが示唆されているのでルパフィンは鼻づまりに効果がある
  • 効果が不十分な場合、1日2錠まで増量可能
  • 抗コリン作用があるので口の渇きが出やすい
  • 国内市場では2017年11月に発売開始し2017年度の売上は4億円で2018年は68億円の売上見通し

 


3剤を直接比較する


目的 蕁麻疹治療に対する有効性と即効性の比較
対象 18〜40歳の24人の健康なボランティア
投与量 デザレックス(5mg)とビラノア(20mg)とルパフィン(10mg)の単回投与
ベースライン ヒスタミン注射の15分後に、膨疹&発赤面積(cm 2)を定量
計測時間 投与後 0.5、1、2、4、6、9、12および24時間後に評価

この3剤を比較したデータがpubmedにあった。

デザレックスとビラノアとルパフィンのヒスタミン誘発性の膨疹&発赤に対する有効性比較

 

この試験結果を要約すると

 

蕁麻疹の面積を最も抑制したのはビラノア

 

ビラノアは膨疹領域において最大の阻害を示し1〜12時間でデザレックスおよびルパフィンよりも有意に優れていた。ルパフィンとデザレックスはプラセボより優れていたが2剤間に優位さは無し。

 

つまり蕁麻疹の膨疹に対する効果は

 

ビラノア>(デザレックス=ビラノア)>プラセボ

 

 

蕁麻疹に最も早く効くのもビラノア

作用開始はビラノアで1時間後、デザレックスとルパフィンの膨疹抑制作用は4時間後

 

 

痒みに対する効果

アナログスケールで痒みの自覚症状に対する効果も実験した結果

 

プラセボより優位に痒みを減らせたのはビラノアだけ。

デザレックスとルパフィンは統計学的にプラセボと差が無かった。

 

デザレックスはクラリチン由来物質。クラリチンは効果よりも眠気の少なさが売りの薬なので効果面だけで見るとビラノアに軍配が上がる。

 

蕁麻疹に使うならこの3つの中ではビラノアが良さそう。

 

演習問題

花粉症治療薬

 


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