【花粉症】デザレックスとビラノアとルパフィンの違い【蕁麻疹】

商品名	デザレックス	ビラノア	ルパフィン

一般名	デスロラタジン	ビラスチン	ルパタジンフマル酸塩

承認年	2016	2016年	2017年
販売	MSD	大鵬	帝國
効能効果	アレルギー性鼻炎蕁麻疹皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
用法用量	1日1回	1日1回空腹時	1日1回
薬理作用	H1受容体拮抗	H1受容体拮抗	H1受容体拮抗及び抗PAF作用
年齢制限	12歳以上	15歳以上	12歳以上
眠気	1.0%	0.6％	9.3%
慎重投与	肝障害腎障害高齢者	腎機能障害（中等度又は重度）	肝障害腎障害高齢者
併用注意	エリスロマイシン	エリスロマイシンジルチアゼム	エリスロマイシンケトコナゾール等アルコール
併用禁忌	無
食事の影響	無	食後AUCが約40％低下	食後AUCが23%増加
薬価	62.4円	72.5円	65.4円

＊薬価は2020年1月時点

3つの構造式をよく見るとデザレックスとルパフィンの構造は一部似ている。

似ているというかデザレックスはルパフィンの一部。ルパフィンはCYP3A4で代謝されてデザレックスになる。そしてデザレックスはクラリチンの活性代謝物でもあるので・・・

比較すると

クラリチン→デザレックス←ルパタジン

抗ヒスタミンの基本は三環系。

その構造は不変。

ルパタジンの売りである抗PAF作用はピリミジン窒素の上についているジメチルピリジンが抗PAF作用に関係している。

なので抗ヒスタミン作用と抗PAF作用というダブルの武器を持っているルパフィンじゃ臨床的な効果が高い

デザレックス

食事の影響を受けにくいので1日1回ならいつ飲んでも良い
自動車運転などにも影響しない
クラリチンの活性代謝物であり個人差がある代謝酵素の影響を受けない
クラリチンはドライシロップが3歳から使えるがデザレックスは12歳以上
半減期が19.5時間と、抗ヒスタミン薬の中でもっとも長い。
売上は17年度実績で49億円、18年度は81億円の売上見通し、しかし
2019年1月、同剤の原薬保管施設が外国製造業者認定を取得していなかったとして、使用期限内の全てのロットを自主回収決定。これから花粉症患者が増える時にタイミングが悪い。

ビラノア

ルパフィン

３剤を直接比較した試験

目的	蕁麻疹治療に対する有効性と即効性の比較
対象	18〜40歳の24人の健康なボランティア
投与量	デザレックス（5mg）とビラノア（20mg）とルパフィン（10mg）の単回投与
ベースライン	ヒスタミン注射の15分後に、膨疹&発赤面積（cm 2）を定量
計測時間	投与後　0.５、１、２、４、６、９、１２および２４時間後に評価

この3剤を比較したデータがpubmedにあった。

デザレックスとビラノアとルパフィンのヒスタミン誘発性の膨疹&発赤に対する有効性比較

この試験結果を要約すると

蕁麻疹の面積を最も抑制したのはビラノア

ビラノアは膨疹領域において最大の阻害を示し１〜１２時間でデザレックスおよびルパフィンよりも有意に優れていた。ルパフィンとデザレックスはプラセボより優れていたが2剤間に優位さは無し。

つまり蕁麻疹の膨疹に対する効果は

ビラノア＞（デザレックス=ビラノア）＞プラセボ

蕁麻疹に最も早く効くのもビラノア

作用開始はビラノアで1時間後、デザレックスとルパフィンの膨疹抑制作用は4時間後

痒みに対する効果

アナログスケールで痒みの自覚症状に対する効果も実験した結果

プラセボより優位に痒みを減らせたのはビラノアだけ。

デザレックスとルパフィンは統計学的にプラセボと差が無かった。

デザレックスはクラリチン由来物質。クラリチンは効果よりも眠気の少なさが売りの薬なので効果面だけで見るとビラノアに軍配が上がる。

蕁麻疹に使うならこの3つの中ではビラノアが良さそう。

薬学演習

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