【ドライアイ】 ヒアレインとジクアスとムコスタの違い

ヒアレイン ジクアス ムコスタ
一般名 ヒアルロン酸Na ジクアホソルNa レバミピド
構造式
薬価収載 1995年 2010年 2011年
製薬会社 参天製薬 参天製薬 大塚製薬
効能効果 角結膜上皮障害 ドライアイ ドライアイ
点眼回数 5~6回 6回 4回
作用点 フィブロネクチン P2Y2受容体 ゴブレット細胞
水分 保水 分泌 ×
ムチン ×
抗炎症作用 × ×
pH 6.0~7.0 7.2~7.8 5.5~6.5
浸透圧 0.9~1.1 1.0~1.1 0.9~1.1
ジェネリック × ×

 

 

発売された年の順番に

 

ヒアレイン

ジクアス

ムコスタ

 

ドライアイ治療は不足している水分を補えば良いという考え方からより眼の実質へ作用する点眼薬へと進化した。

作用点の違い

 

 

 

ヒアレイン

  • 1995年の発売以来、ドライアイ治療薬市場のトップに君臨した目薬
  • 様々な規格がある。(0.1%、0.3%、ミニ製剤)
  • 高い保水能力
  • 他の2つが効果を発揮するのに時間が必要なのに対して即効性がある
  • ジェネリック医薬品が存在するので経済的
  • フィブロネクチンへ結合して角膜上皮を修復する

 

 

ジクアス

  • 涙の水分やムチンを増加させる
  • 水分の分泌促進作用がある
  • 杯細胞からムチン分泌を促進させる
  • 涙の表面の脂成分を増やす
  • P2Y2受容体を刺激する
  • 刺激感が強く沁みることがある
  • 点眼液はアルカリ性

 

 

ムコスタ

  • ムチンを分泌する
  • ゴブレット細胞の数を増やして間接的にムチンを増やす
  • 抗炎症作用がある
  • 角結膜上皮の修復作用がある
  • 懸濁液
  • 苦味を感じる
  • 防腐剤無添加
  • 使い捨てタイプで衛生的
  • ドライアイ治療薬としては1日4回と少ない点眼回数
  • 点眼液は酸性

 

 

 


ジクアスとムコスタの違い


 

ジクアスとムコスタ

両方ともムチンを増やすが増やし方が異なる。

 

ジクアスはP2Y2受容体を介して細胞内カルシウムイオン濃度を上昇させることによりムチン分泌を促進する。

ムコスタはゴブレット細胞というムチンを分泌する細胞を増やして間接的にムチンを増やす。

 

ジクアスは抗炎症を持たないがムコスタは持つ。

ムコスタは胃薬として慢性胃炎などにも使われる。更に活性酸素に対してのスカベンジャーとして作用する。よってジクアスはドライアイ専門の治療薬だがムコスタの場合は他の炎症性眼疾患に対しても適応が広がる可能性がある。

 

副作用として特徴的なのはジクアスが目ヤニ、ムコスタが苦味霧視

 

ジクアスの目ヤニは増えたムチンが原因なので仕方ない面もある。

ムコスタの苦味は成分のレバミピド自体が苦い、鼻涙管を通じて咽頭へ流れ込み苦味を感じる。霧視は点眼して10分もすれば無くなる。

 

ジクアスとムコスタのどちらがドライアイにより効くかという疑問だが直接比較した試験を行っていないので現時点でどっちが良いとは言えない(2つともヒアレインを比較対象とした試験を行って承認を取った)

 

臨床試験の結果を眺めているとどちらかが圧倒的な性能を持っているとは思えない。ほぼ互角の様に思える。

 

なのでジクアスとムコスタの使い分けは効力ではなく他の要素。

 

薬理作用としては水を増やすジクアスと抗炎症作用のムコスタなので涙液自体が減っている人にはジクアス。表面自体が炎症を起こしている人にはムコスタといった選択。

もしくは副作用での違いで選ぶこともある。

 

 

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