定型抗精神病薬の一覧

承認年

承認 商品名 一般名
1955 コントミン/ウインタミン クロルプロマジン
1957 ノバミン プロクロルペラジン
1958 ピーゼットシー/トリラホン ペルフェナジン
1959 ヒルナミン/レボトミン レボメプロマジン
1960 フルメジン フルフェナジンマレイン酸塩
1964 ニューレプチル プロペリシアジン
1964 セレネース ハロペリドール
1965 プロピタン ピパンペロン
1969 オーラップ ピモジド
1969 スピロピタン スピペロン
1972 ホーリット オキシペルチン
1973 アビリット/ドグマチール/ミラドール スルピリド
1974 クロフェクトン クロカプラミン塩酸塩
1979 ドグマチール(抗精神病薬として) スルピリド
1981 ロドピン ゾテピン
1983 トロペロン/セルマニル チミペロン
1985 インプロメン ブロムペリドール
1987 グラマリール チアプリド塩酸塩
1987 ハロマンス/ネオペリドール ハロペリドールデカン酸エステル
1989 バルネチール スルトプリド塩酸塩
1991 エミレース ネモナプリド
1991 クレミン モサプラミン塩酸塩
1993 フルデカシン フルフェナジンデカン酸エステル

 

統合失調症の症状は大きく2つに分かれる

 

陽性症状(幻覚・妄想)

陰性症状(感情鈍麻・意欲低下)

 

現在の第一選択薬はリスペリドンなど非定型抗精神病薬だがリスペリドンが登場するまでは定型抗精神病薬クロルプロマジンやハロペリドールが主役。

それらの薬は中脳辺縁系にあるドパミンD2受容体を強力に遮断して陽性症状を抑え込む。

しかし受容体選択的にダーティな薬が多く副作用もでやすい。

 

それでもどうしても症状を抑えたい場合の切り札として今でも定型抗精神病薬は精神医療において不可欠な薬

 

定型抗精神病薬の一覧
フェノチアジン系
商品名 コントミン ノバミン ピーゼットシー
コントミン錠100mg ノバミン錠 ピーゼットシー錠
一般名 クロルプロマジン プロクロルペラジン ペルフェナジン
クロルプロマジンの構造式 プロクロルペラジンの構造式 ペルフェナジンの構造式
日本承認 1955年 1957年 1958年
開発 サノフィ サノフィ 米メルク
製造販売 田辺三菱 塩野義 田辺三菱
CP換算 100mg 15mg 10mg
1日上限量
450mg(適宜) 45mg(適宜) 48mg(適宜)
妊娠(豪州) C C C
授乳(Hale) L3 L3 L3
特徴
  • 世界初の抗精神病薬
  • 開発seedは抗ヒスタミン薬
  • 鎮静>抗幻覚
  • 人口冬眠に適応
  • 吃逆に適応あり
  • 25mgは普通、50mgは劇
  • 現在では統合失調症治療薬の治療薬として使われる事は少なくがん治療や緩和ケアで吐き気止めとして使用
  • メニエール病の眩暈・耳鳴りに適応
  • 自発性の低下、意欲減退に使用
  • 激しい興奮には不適
商品名 ヒルナミン フルメジン ニューレプチル
ヒルナミン錠5mg フルメジン錠1mg ニューレプチル錠10mg
一般名 レボメプロマジン フルフェナジン プロペリシアジン
レボメプロマジンの構造式 フルフェナジンの構造式 プロペリシアジンの構造式
日本承認 1959年 1960年 1964年
開発 サノフィ BMS サノフィ
製造販売 塩野義 田辺三菱 高田
CP換算 100mg 2mg 20mg
1日上限量 200mg(適宜) 10mg(適宜) 60mg(適宜)
妊娠(豪州) N/A C N/A
授乳(Hale) N/A N/A N/A
特徴
  • 強力な鎮静作用
  • 5-HT2A遮断がCPZより強力
  • 難治性統合失調症に再評価
  • 少量(10mg)で不眠に効果
  • 25mgは普通、50mgは劇
  • フェノチアジン系のHPD的存在
  • 強力な抗幻覚・妄想作用
  • D2遮断作用はCPZより強い
  • 攻撃性・衝動性に使用
  • α1遮断:強い
  • H1遮断:弱い
  • 錠剤は普通、散剤と液剤は劇
ブチロフェノン系
商品名 セレネース プロピタン オーラップ
  セレネース錠0.75mg プロピタン錠50mg オーラップ錠50mg
一般名 ハロペリドール ピパンペロン ピモジド
  ハロペリドールの構造式 ピパンペロンの構造式 ピモジドの構造式
日本承認 1964年 1965年 1969年
開発 ヤンセン ヤンセン ヤンセン
製造販売 大日本住友 サンノーバ アステラス
CP換算 2mg 200mg 4mg
1日上限量
6mg(適宜) 600mg(適宜) 9mg
妊娠(豪州) C N/A C
授乳(Hale) L3 N/A N/A
特徴
  • ブチロフェノン系の始祖
  • CPZより強力な抗幻覚妄想作用
  • 鎮静作用はあまり期待できない
  • 1日20mgまでは使用することがある
  • それ以上は脳内D2占有率が不変との報告
  • 5-HT2A遮断作用を有するので第二世代薬に挙動が似ている
  • 低力価ブチロフェノン誘導体
  • アカシジアなど副作用が少ない
  • 体重増加はあり
  • 抗ドパミン作用は類薬で最強クラス
  • 半減期が長く1日1回
  • 陰性症状と幻覚・妄想に効果
  • 鎮静作用が弱い
  • 小児自閉症に
  • QT延長には常に注意
  • 錠剤は普通薬、細粒は劇薬
商品名 スピロピタン トロペロン インプロメン
  スピロピタン錠 トロペロン錠 インプロメン錠
一般名 スピペロン チミペロン ブロムペリドール
  スペピロンの構造式 チミペロンの構造式 ブロムペリドールの構造式
日本承認 1969年 1983年 1985年
開発 ヤンセン 第一三共 ヤンセン
製造販売 サンノーバ 第一三共 ヤンセン
CP換算 1mg 1.3mg 2mg
1日上限量
4.5mg(適宜) 12mg(適宜) 36mg
妊娠(豪州) N/A N/A N/A
授乳(Hale) N/A N/A N/A
特徴
  • 作用持続時間が長いハロペリドール
  • 抗幻覚・妄想作用が強力
  • HPDよりは強力な鎮静作用
  • 低用量で賦活作用、高用量で鎮静作用
  • 躁病の易刺激性・精神運動興奮状態にも有効
  • 精神病院では注射薬として活躍
  • HPDの塩素原子を臭素に換えた
  • 半減期が長く1日1回でもOK
  • 認知症の問題行動にも(適応外
 ベンザミド系
商品名 ドグマチール グラマリール バルネチール
  ドグマチール錠50mg グラマリール錠50mg バルネチール錠50mg
一般名 スルピリド チアプリド塩酸塩 スルトプリド塩酸塩
  ドグマチールの構造式 グラマリールの構造式 バルネチールの構造式
日本承認 1973年 1987年 1989年
開発 サノフィ サノフィ サノフィ
製造販売 アステラス アステラス バイエル
CP換算 200mg 100mg 200mg
1日上限量
600mg 150mg(適宜) 1800mg
妊娠(豪州) N/A N/A N/A
授乳(Hale) L3 N/A N/A
特徴
  • 元は胃潰瘍の薬
  • 低用量で抗鬱
  • 高用量で抗精神病
  • 食欲不振や倦怠感に効果
  • 高プロラクチン血症に注意
  • 50mgは普通薬
  • 100,200mgは劇薬
  • 「統合失調症」の適応が無い
  • 脳梗塞後遺症の問題行動に
  • 認知症患者に対しても使われる
  • スルピリドとは異なり強力な鎮静作用
  • 躁病、特に妄想が絡む場合に効果的
  • 急性躁病にはリーマスと併用
  • 認知症の問題行動にも(適応外
  ベンザミド系 インドール系
商品名 エミレース ホーリット
  エミレース錠3mg ホーリット錠20
一般名 ネモナプリド オキシペルチン
  エミレースの構造式 オキシペルチンの構造式
日本承認 1991年 1972年
開発 アステラス サノフィ
製造販売 LTL アルフレッサ
CP換算 4.5mg 80mg
1日上限量
60mg 100mg(適宜)
妊娠(豪州) N/A N/A
授乳(Hale) N/A N/A
特徴
  • 強力な抗幻覚・妄想作用
  • 頑固な幻聴に
  • 賦活作用があるので陰性症状にも効果
  • ハロペリドールよりD2遮断作用が強い
  • インドールアルキル+フェニールピペラジンな独自構造
  • CPZに類似した作用
  • 対人接触、感情表出を高める
  • 賦活効果と鎮静効果
  • 興奮して夜間睡眠が困難な時に20mg/HS
  イミノジベンジル系 チエピン系
商品名 クロフェクトン クレミン ロドピン
  クロフェクトン クレミン錠10mg ロドピン錠25mg
一般名 クロカプラミン塩酸塩 モサプラミン塩酸塩 ゾテピン
  クロカプラミン塩酸塩の構造式 モサプラミン塩酸塩の構造式 ゾテピンの構造式
日本承認 1974年 1991年 1981年
開発 田辺三菱 田辺三菱 アステラス
製造販売 田辺三菱 田辺三菱 LTL
CP換算 40mg 33mg 66mg
妊娠(豪州) N/A N/A N/A
授乳(Hale) N/A N/A N/A
1日上限量
150mg(適宜) 300mg 450mg
特徴
  • 陰性症状に有効
  • 150mg/day以上では陽性症状にも効果
  • 抗5-HT2>抗D2
  • 稀に病的体験
  • 昔はうつ病に適応があった
  • Create Mindから
  • 無為・自閉を軽減し被害妄想を緩和
  • 三環系抗うつ薬イミプラミンと類似構造
  • 賦活作用により攻撃性増強のリスク
  • クロフェクトンより鎮静的
  • 抗躁作用あり
  • 過量で鬱転リスクがあるので調節注意
  • 抗5-HT2A遮断作用が強い
  • なのでSDAに分類される場合も

 

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