定型抗精神病薬の一覧

承認年

承認	商品名	一般名
1955	コントミン/ウインタミン	クロルプロマジン
1957	ノバミン	プロクロルペラジン
1958	ピーゼットシー/トリラホン	ペルフェナジン
1959	ヒルナミン/レボトミン	レボメプロマジン
1960	フルメジン	フルフェナジンマレイン酸塩
1964	ニューレプチル	プロペリシアジン
1964	セレネース	ハロペリドール
1965	プロピタン	ピパンペロン
1969	オーラップ	ピモジド
1969	スピロピタン	スピペロン
1972	ホーリット	オキシペルチン
1973	アビリット/ドグマチール/ミラドール	スルピリド
1974	クロフェクトン	クロカプラミン塩酸塩
1979	ドグマチール（抗精神病薬として）	スルピリド
1981	ロドピン	ゾテピン
1983	トロペロン/セルマニル	チミペロン
1985	インプロメン	ブロムペリドール
1987	グラマリール	チアプリド塩酸塩
1987	ハロマンス/ネオペリドール	ハロペリドールデカン酸エステル
1989	バルネチール	スルトプリド塩酸塩
1991	エミレース	ネモナプリド
1991	クレミン	モサプラミン塩酸塩
1993	フルデカシン	フルフェナジンデカン酸エステル

 

統合失調症の症状は大きく2つに分かれる

 

陽性症状（幻覚・妄想）

陰性症状（感情鈍麻・意欲低下）

 

現在の第一選択薬はリスペリドンなど非定型抗精神病薬だがリスペリドンが登場するまでは定型抗精神病薬クロルプロマジンやハロペリドールが主役。

それらの薬は中脳辺縁系にあるドパミンD2受容体を強力に遮断して陽性症状を抑え込む。

しかし受容体選択的にダーティな薬が多く副作用もでやすい。

 

それでもどうしても症状を抑えたい場合の切り札として今でも定型抗精神病薬は精神医療において不可欠な薬

 

定型抗精神病薬の一覧

フェノチアジン系
商品名	コントミン	ノバミン	ピーゼットシー
一般名	クロルプロマジン	プロクロルペラジン	ペルフェナジン
日本承認	1955年	1957年	1958年
開発	サノフィ	サノフィ	米メルク
製造販売	田辺三菱	塩野義	田辺三菱
CP換算	100mg	15mg	10mg
1日上限量	450mg(適宜)	45mg(適宜)	48mg(適宜)
妊娠(豪州)	C	C	C
授乳(Hale)	L3	L3	L3
特徴	世界初の抗精神病薬 開発seedは抗ヒスタミン薬 鎮静＞抗幻覚 人口冬眠に適応 吃逆に適応あり 25mgは普通、50mgは劇	現在では統合失調症治療薬の治療薬として使われる事は少なくがん治療や緩和ケアで吐き気止めとして使用	メニエール病の眩暈・耳鳴りに適応 自発性の低下、意欲減退に使用 激しい興奮には不適
商品名	ヒルナミン	フルメジン	ニューレプチル
一般名	レボメプロマジン	フルフェナジン	プロペリシアジン
日本承認	1959年	1960年	1964年
開発	サノフィ	BMS	サノフィ
製造販売	塩野義	田辺三菱	高田
CP換算	100mg	2mg	20mg
1日上限量	200mg(適宜)	10mg(適宜)	60mg(適宜)
妊娠(豪州)	N/A	C	N/A
授乳(Hale)	N/A	N/A	N/A
特徴	強力な鎮静作用 5-HT2A遮断がCPZより強力 難治性統合失調症に再評価 少量(10mg)で不眠に効果 25mgは普通、50mgは劇	フェノチアジン系のHPD的存在 強力な抗幻覚・妄想作用 D2遮断作用はCPZより強い	攻撃性・衝動性に使用 α1遮断：強い H1遮断：弱い 錠剤は普通、散剤と液剤は劇
ブチロフェノン系
商品名	セレネース	プロピタン	オーラップ
一般名	ハロペリドール	ピパンペロン	ピモジド
日本承認	1964年	1965年	1969年
開発	ヤンセン	ヤンセン	ヤンセン
製造販売	大日本住友	サンノーバ	アステラス
CP換算	2mg	200mg	4mg
1日上限量	6mg(適宜)	600mg(適宜)	9mg
妊娠(豪州)	C	N/A	C
授乳(Hale)	L3	N/A	N/A
特徴	ブチロフェノン系の始祖 CPZより強力な抗幻覚妄想作用 鎮静作用はあまり期待できない 1日20mgまでは使用することがある それ以上は脳内D2占有率が不変との報告	5-HT2A遮断作用を有するので第二世代薬に挙動が似ている 低力価ブチロフェノン誘導体 アカシジアなど副作用が少ない 体重増加はあり	抗ドパミン作用は類薬で最強クラス 半減期が長く1日1回 陰性症状と幻覚・妄想に効果 鎮静作用が弱い 小児自閉症に QT延長には常に注意 錠剤は普通薬、細粒は劇薬
商品名	スピロピタン	トロペロン	インプロメン
一般名	スピペロン	チミペロン	ブロムペリドール
日本承認	1969年	1983年	1985年
開発	ヤンセン	第一三共	ヤンセン
製造販売	サンノーバ	第一三共	ヤンセン
CP換算	1mg	1.3mg	2mg
1日上限量	4.5mg(適宜)	12mg(適宜)	36mg
妊娠(豪州)	N/A	N/A	N/A
授乳(Hale)	N/A	N/A	N/A
特徴	作用持続時間が長いハロペリドール 抗幻覚・妄想作用が強力 HPDよりは強力な鎮静作用	低用量で賦活作用、高用量で鎮静作用 躁病の易刺激性・精神運動興奮状態にも有効 精神病院では注射薬として活躍	HPDの塩素原子を臭素に換えた 半減期が長く1日1回でもOK 認知症の問題行動にも(適応外
ベンザミド系
商品名	ドグマチール	グラマリール	バルネチール
一般名	スルピリド	チアプリド塩酸塩	スルトプリド塩酸塩
日本承認	1973年	1987年	1989年
開発	サノフィ	サノフィ	サノフィ
製造販売	アステラス	アステラス	バイエル
CP換算	200mg	100mg	200mg
1日上限量	600mg	150mg(適宜)	1800mg
妊娠(豪州)	N/A	N/A	N/A
授乳(Hale)	L3	N/A	N/A
特徴	元は胃潰瘍の薬 低用量で抗鬱 高用量で抗精神病 食欲不振や倦怠感に効果 高プロラクチン血症に注意 50mgは普通薬 100,200mgは劇薬	「統合失調症」の適応が無い 脳梗塞後遺症の問題行動に 認知症患者に対しても使われる	スルピリドとは異なり強力な鎮静作用 躁病、特に妄想が絡む場合に効果的 急性躁病にはリーマスと併用 認知症の問題行動にも（適応外
	ベンザミド系		インドール系
商品名	エミレース		ホーリット
一般名	ネモナプリド		オキシペルチン
日本承認	1991年		1972年
開発	アステラス		サノフィ
製造販売	LTL		アルフレッサ
CP換算	4.5mg		80mg
1日上限量	60mg		100mg(適宜)
妊娠(豪州)	N/A		N/A
授乳(Hale)	N/A		N/A
特徴	強力な抗幻覚・妄想作用 頑固な幻聴に 賦活作用があるので陰性症状にも効果 ハロペリドールよりD2遮断作用が強い		インドールアルキル＋フェニールピペラジンな独自構造 CPZに類似した作用 対人接触、感情表出を高める 賦活効果と鎮静効果 興奮して夜間睡眠が困難な時に20mg/HS
	イミノジベンジル系		チエピン系
商品名	クロフェクトン	クレミン	ロドピン
一般名	クロカプラミン塩酸塩	モサプラミン塩酸塩	ゾテピン
日本承認	1974年	1991年	1981年
開発	田辺三菱	田辺三菱	アステラス
製造販売	田辺三菱	田辺三菱	LTL
CP換算	40mg	33mg	66mg
妊娠(豪州)	N/A	N/A	N/A
授乳(Hale)	N/A	N/A	N/A
1日上限量	150mg(適宜)	300mg	450mg
特徴	陰性症状に有効 150mg/day以上では陽性症状にも効果 抗5-HT2>抗D2 稀に病的体験 昔はうつ病に適応があった	Create Mindから 無為・自閉を軽減し被害妄想を緩和 三環系抗うつ薬イミプラミンと類似構造 賦活作用により攻撃性増強のリスク クロフェクトンより鎮静的	抗躁作用あり 過量で鬱転リスクがあるので調節注意 抗5-HT2A遮断作用が強い なのでSDAに分類される場合も