三環系・四環系抗うつ薬の一覧

抗うつ薬の承認年

商品名 一般名
1959 トフラニール イミプラミン塩酸塩
1961 トリプタノール アミトリプチリン
1971 ノリトレン ノルトリプチリン塩酸塩
1973 アナフラニール クロミプラミン塩酸塩
1965 スルモンチール トリミプラミンマレイン酸塩
1980 アモキサン アモキサピン
1981 アンプリット ロフェプラミン塩酸塩
1981 ルジオミール マプロチリン塩酸塩
1983 テトラミド ミアンセリン塩酸塩
1985 プロチアデン ドスレピン塩酸塩
1989 テシプール セチプチリンマレイン酸塩
1991 デジレル/レスリン トラゾドン塩酸塩
1999 ルボックス フルボキサミン
1999 トレドミン ミルナシプラン塩酸塩
2000 パキシル パロキセチン
2006 ジェイゾロフト セルトラリン
2009 リフレックス ミルタザピン
2010 サインバルタ デュロキセチン塩酸塩
2011 レクサプロ エスシタロプラム
2015 イフェクサーSR ベンラファキシン塩酸塩

 

三環系抗うつ薬と四環系抗うつ薬

 

うつ病の治療は現在パキシルを代表としたSSRIが中心である。

SSRIやSNRIはそれまでの三環系と比較して副作用が少なくリスクが低い。

 

だがそれらの薬で効果が出ない時は高リスク高リターンの三環系の出番

 

一般的に抗鬱作用の強さは

三環系>四環系

 

副作用の発現頻度も

三環系>四環系

 

三環系は強力に様々な受容体に作用してしまうので副作用が出るのは仕方なし

その副作用の尿閉を逆手に取って夜尿症に保険適応がある薬もある。

 

基本的に環系薬は緑内障と前立腺肥大症には禁忌で使えない。

そして三環系には心毒性があるので不整脈にも注意

大量服用すると危険

 

三環系抗うつ薬も更に細かく分類すると3級アミンNがある第一世代はセロトニンの取込阻害作用が強い。

代謝されメチル基が一つ減ったノリトレンはノルアドレナリン取り込み阻害が強い。

【参考】

プロザックは欧米での基準薬だが日本では承認されていない。

 

 

三環・四環系抗うつ薬
三環系
商品名 トフラニール トリプタノール アナフラニール
トフラニール錠10mg トリプタノール錠10mg アナフラニール錠10mg
一般名 イミプラミン塩酸塩 アミトリプチリン クロミプラミン塩酸塩
イミプラミンの構造式 アミトリプチンの構造式 クロミプラミンの構造式
日本承認 1959 1961 1973
開発 ノバルティス 米メルク ノバルティス
製造販売 アルフレッサ 日医工 アルフレッサ
等価換算 150mg 150mg 120mg
1日上限量
300mg(適宜) 300mg(適宜) 225mg
妊娠(豪州) C C C
授乳(Hale) L2 L2 L2
特徴
  • 最初期の抗うつ薬
  • 統合失調症治療薬CPZの構造から開発開始
  • 意欲の向上作用
  • 鎮静は弱い
  • 遺尿症に保険適応
  • 子供のおねしょに
  • 慢性疼痛におけるうつ病・うつ状態(適応外
  • 抗コリン作用SE
  • 鎮静が強い
  • 鎮痛も強く偏頭痛などに
  • 不眠や不安に対しては早く効果が表れるが抗鬱作用は2週間程度かかる
  • 夜尿症に保険適応
  • 高齢者で認知機能障害リスク
  • 抗コリン作用が三環系で最強
  • 体重増加作用あり
  • 意欲の向上作用
  • 遺尿症,ナルコレプシーに伴う情動脱力発作に保険適応
  • パニック障害や強迫性障害、摂食障害に(適応外
  • 抗うつ薬で唯一の注射剤あり
  • 抗コリン作用がかなり強い
商品名 スルモンチール ノリトレン アモキサン
スルモンチール錠10mg ノリトレン錠10mg アモキサン25mg
一般名 トリミプラミンマレイン酸塩 ノルトリプチリン塩酸塩 アモキサピン
トリミプラミンの構造式 ノリトリプチンの構造式 アモキサピンの構造式
日本承認 1965 1971 1980
開発 サノフィ ルンドベック ファイザー
製造販売 日医工 大日本住友 ファイザー
等価換算 150mg 75mg 150mg
1日上限量
300mg(適宜)  150mg 300mg
妊娠(豪州) C C C
授乳(Hale) N/A L2 L2
特徴
  • 鎮静が強い
  • 不安軽減作用
  • 催眠・鎮静作用が強め
  • 半減期がイミプラミンの約半分なので分割投与
  • 抗鬱作用が発揮するまで一か月
  • トリプタノールの脱メチル化代謝物
  • NA阻害>5-HT阻害
  • 有効血中濃度は50~150ng/ml
  • 抗コリン作用や起立性低血圧が比較的少ない
  • 高齢者に使用OK
  • 三環系の第二世代薬だが構造分類で四環とも言える
  • SSRIより強力
  • D2遮断作用がありEPS
  • 比較的早い効果が発現する
  • 1日100mg以上で抗コリン作用SEでやすい
商品名 アンプリット プロチアデン
  アンプリット錠10mg プロチアデン錠25mg
一般名 ロフェプラミン ドスレピン塩酸塩
  ロフェプラミンの構造式 ドスレピンの構造式
日本承認 1981 1985
開発 レオ 米メルク
製造販売 第一三共 科研
等価換算 150mg 150mg
1日上限量
150mg(適宜) 150mg(適宜)
妊娠(豪州) N/A C
授乳(Hale) N/A N/A
特徴
  • 意欲の向上作用
  • 抗不安作用もあり
  • 抗コリン作少ない
  • 高齢者にも使用
  • 抗鬱作用はトリプタノールに負けていない
  • 抗不安作用あり
  • 抗コリン作用は少ない
  • 炭酸リチウムと併用することがあり
  • 安全域が広い
  • 高齢者にも使用
  四環系
商品名 ルジオミール テトラミド テシプール
  ルジオミール錠25mg テトラミド錠10mg テシプール錠1mg
一般名 マプロチリン塩酸塩 ミアンセリン塩酸塩 セチプチリン
  マプロチリンの構造式 セチプチリンの構造式
日本承認 1981 1983 1989
開発 ノバルティス 米メルク 米メルク
製造販売 サンファーマ MSD 持田製薬
等価換算 150mg 60mg 6mg
1日上限量
75mg(適宜) 60mg(適宜) 6mg(適宜)
妊娠(豪州) N/A B2 N/A
授乳(Hale) L3 N/A N/A
特徴
  • ノルアドレナリン取り込み阻害
  • 最初の四環系
  • 中心環が立体的
  • 比較的即効性
  • だが効果は穏やかなので急性期には不適
  • 高用量で薬疹、痙攣リスク
  • α2遮断作用
  • 睡眠・鎮静作用がかなり強め
  • 認知症の夜間せん妄にも(適応外
  • α2遮断作用
  • SSRIが登場するまでは三環系ドロップアウト時の代替
  • P450の影響が少ないので他科受診患者に
  • 眠気はミアンセリンより弱い
  • ミルタザピンに似たスペクトラム

*等価換算はイミプラミン150mgに対して

 

薬学演習

三環系・四環系抗うつ薬

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