ベンゾジアゼピン受容体作動系睡眠薬の一覧

承認年

商品名 一般名
1967 ベンザリン ニトラゼパム
1975 ユーロジン エスタゾラム
ダルメート フルラゼパム塩酸塩
1982 ハルシオン トリアゾラム
1984 サイレース フルニトラゼパム
1987 ソメリン ハロキサゾラム
1988 レンドルミン ブロチゾラム
1989 リスミー リルマザホン塩酸塩水和物
アモバン ゾピクロン
1990 エバミール ロルメタゼパム
1999 ドラール クアゼパム
2000 マイスリー ゾルピデム酒石酸塩
2012 ルネスタ エスゾピクロン

 

バルビツール酸系は脳幹を含む脳全体を抑制するがBDZ系睡眠薬は主に大脳辺縁系に作用する選択的な作動様式である。

BDZ系は作動点がGABAを介したマイナスイオン流入しか無いので大量服用してもその作動点が飽和するとそれ以上の薬理作用を発揮できない。

 

そこが呼吸抑制を起こすバルビツール酸系とは大きく異なる部分である。

なのでBDZ系睡眠薬はそれまで使われていたバルビツール酸系睡眠薬と比較して耐性や依存性が少なく安全性が高い。

 

構造的に非ベンゾジアゼピンに分類される睡眠薬も作用する受容体は同じなので同じカテゴリーに分類されている。催眠作用以外にも抗不安・抗痙攣・筋弛緩を持つものがありそれがメリットとデメリットになっている。

 

ベンザリンが日本初のベンゾジアゼピン系睡眠薬として登場してから類似薬が登場しているが基本的な作用の仕方は同じで作用時間・半減期により使い分ける。

 

超短時間タイプ

超短時間作用型睡眠薬

超短時間作用は高齢者の開始量が定められている。高齢者は腎機能低下などにより代謝排泄機能が衰えているので少量開始が望ましい。

  • ハルシオンの効果発現は10~15分と即効性が期待できる。しかし連用するとその反動で依存や筋弛緩作用によるフラツキが出る。併用禁忌薬も抗HIV薬や抗真菌薬などがあり注意を要する。
  • マイスリーは類薬と比較してω1選択性が高いが肝機能障害リスクも高い。
  • アモバンは苦くて飲みにくい。成分自体が吸収された後に唾液に再分泌される。この副作用を軽減したのがルネスタ。
  • ルネスタはアモバンのS-体。食直後に服用すると効果が減弱する。

 

 

短時間タイプ

短時間作用型睡眠薬

  • レンドルミンは先発品だと0.25mg錠しかないがジェネリック医薬品だと0.125mgが存在する。
  • リスミーは法律的に普通薬であり向精神薬に指定されていない。プロドラッグで代謝されてから効果を発揮するので短時間作用薬のなかでは比較的遅い。
  • エバミールはグルクロン酸抱合で処理されるのでCYP代謝酵素が関与せず飲み合わせの心配が少ない。安全性が高く高齢者にも使いやすい

 

中時間タイプ

中時間作用タイプ

  • ベンザリンはてんかん発作にも効果があり「エピベンザリン」という名称でも以前は販売されていたが1971年にベンザリンという商品名に統合された。そんな経緯があり抗てんかん薬として90日まで処方が可能。
  • ユーロジンは武田が開発した睡眠薬で抗不安薬ソラナックス(一般名:アルプラゾラム)の改造版。睡眠時間は確かに延長するが寝起きがスッキリしない。
  • サイレース錠は白かったが犯罪防止の観点から青く着色された。表面は薄い青だが割るとどギツイ真っ青をしている。これで飲み物に混ぜられてもすぐに気が付くことができる。ブルーハワイ以外

 

 

長時間タイプ

長時間作用タイプ

  • ダルメートは活性代謝物が本成分より半減期が長い。
  • ソメリンはハロキサゾラムがすぐに代謝されて活性代謝物に変換されその半減期は24時間を超えるので日中のフラツキが起こりやすい。
  • ドラールはω1選択性が高くフラツキが少ないのがメリットであるが食後に服用すると吸収率が上昇するので空腹時に服用する。禁忌に睡眠時無呼吸症候群がある。

 

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