商品名 | バルトレックス | アメナリーフ |
一般名 | バラシクロビル | アメナメビル |
承認年 | 2000年 | 2017年 |
開発 | GSK | アステラス |
製造販売 | GSK | マルホ |
効能・効果 |
帯状疱疹 | |
単純疱疹 | N/A | |
水痘 | ||
性器ヘルペス再発抑制 | ||
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症の発症抑制 | ||
作用機序 | dGTPと競合してウイルスDNA鎖の伸長を停止 | ヘリカーゼ活性及びプライマーゼを阻害 |
代謝排泄 | 腎 | 肝 |
妊婦 | 有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ | |
授乳婦 | 慎重に行う | 授乳は避ける |
小児等 | 安全性は確立していない |
帯状疱疹治療薬アメナリーフ(一般名:アメナミビル)
それまで帯状疱疹治療に使われていた3つの薬(ゾビラックス、バルトレックス、ファムビル)とは根本的な作用機序が異なるピカ新として2017年に登場。
それまでの薬は腎排泄タイプだったのだがアメナリーフは肝代謝タイプなので使い分けが可能となった。選択肢があることは良いこと。
その選択肢が1錠1400円の高級品であろうとも
利休
アメナリーフてどうやってウイルスをやっつけるんじゃ?
ウイルスが増殖するためには自身のDNAを元に増殖しないといけないのですがその時にDNA二重螺旋を解く必要があります。
織部
利休
なぜに解くの?
DNAが二重螺旋のままだと読み取りができないんです。パン製造で例えると同じ形のパン型が向かい合って仕舞ってある状態です。
織部
利休
パン美味しい(´~`)モグモグ
鋳型が向かいあってたらパンが作れないんでそれぞれ一つにします。解く道具がヘリカーゼという名前でアメナリーフはそこの作用します。
織部
利休
飴美味しい(^ω^)ペロペロ
聞けよ
織部
アメナリーフが作用する場所はもう一つあります。プライマーゼという道具にも作用してウイルスDNA増殖を邪魔します。
織部
パンの鋳型にパンの原材料である小麦粉やイースト菌を入れていく道具的なものがプライマーゼですがそこにもアメナリーフは阻害します。
織部
ヘリカーゼとプライマーゼは複合体として存在しているのでそこをアメナミビルは阻害してウイルス増殖を邪魔します。
織部
利休
昔からあるバルトレックスとは違う作用機序っぽいのう
バルトレックスはウイルス原材料に似た物質でウイルス合成時に取り込ませて増殖を停止させるます。回転しているギアに石を挟んで強制停止させるイメージです。作用機序で見るとアメナリーフよりも後で作用するのがバルトレックスです。
織部
利休
大元から効くならバルトレックスよりも効果がありそうじゃのう
しかし話はそう単純ではありません。
織部
バルトレックス | アメナリーフ | |
単純疱疹 | 〇 | × |
帯状疱疹 | 〇 | |
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症の発症抑制 | 〇 | × |
水痘 | 〇 | × |
性器ヘルペスの再発抑制 | 〇 | × |
(2020年3月時点)
現時点でアメナリーフは帯状疱疹にしか保険適応がありません。
織部
利休
ヘルペスとか水疱瘡には効果無いんかのう?
効能・効果を唄うには臨床試験で実証しなければいけません。
織部
利休
自分の家だと東大の過去問解けると言っていても実際の実力は東大実戦などの模擬試験を受けてみないとわからんしのう。
個人的には帯状疱疹以外の病気にも効くと思いますが現時点でアメナリーフが使えるのは帯状疱疹のみです。
織部
バルトレックス | アメナリーフ | |
用法 | 1日3回 | 1日1回食後 |
一回量 | 1000mg | 400mg |
利休
アメナリーフは1日1回で済むから便利じゃのう
ゾビラックス時代の1日5回からすると超進化ですが一つだけ注意点があります。
織部
アメナリーフは食後と服用タイミングが指定されています。
織部
利休
なんで食前だとダメなんじゃ?
食前に服用すると吸収率が6割程度に低下していまうとのデータがあるので食後に指定されています。バルトレックスには指定がありません。
織部
利休
食欲が無い人だとバルトレックスもありじゃの
バルトレックス | アメナリーフ | |
症例数 | 245例 | 243例 |
投与開始4日目までの 新皮疹形成停止率 |
75.1% | 81.1% |
新皮疹形成停止までの日数 | 4日 | 4日 |
完全痂皮化までの日数 | 8日 | 9日 |
治癒までの日数 | 11日 | 11日 |
利休
アメナリーフとバルトレックスは帯状疱疹治療だとほぼ互角じゃのう
利休
抗がん剤のオプジーボみたいに画期的な効果があるわけではないんじゃのう
それまで使われていた薬と効果が同等で副作用が副作用が少なかったり服用回数が少ないのが最近の新薬です。
織部
利休
攻撃力じゃなく防御力を強化した薬じゃのう
バルトレックス | アメナリーフ | |
対象 | 帯状疱疹 | |
総症例 | 345例 | 317例 |
具体的な副作用 | ||
1位 | 肝機能検査値上昇(5.8%) | β-NアセチルDグルコサミニダーゼ増加(2.8%) |
2位 | 腎障害(3.2%) | α1ミクログロブリン増加(1.9%) |
3位 | 腹痛(1.7%) | フィブリン分解産物増加(1.6%) |
利休
アメナリーフの副作用は聞いたことない単語が並んでおるのう
それらの副作用は血液検査をした生化学的な副作用なので患者さんが実感することは無い副作用です。
織部
利休
バルトレックスはやはり腎障害の副作用が気になるのう
バルトレックスは腎排泄タイプなので腎臓に負担を掛かります。なので元々腎機能障害があると一気に血中濃度が上昇して副作用のリスクが出てきます。
織部
利休
アメナリーフは肝代謝タイプじゃからその点は安心じゃのう
アメナリーフ最大の利点がその代謝経路の違いです。どうしてもバルトレックス使えない時に代替品があるというのは大きな存在意義が有ります。
織部
バルトレックスのCcl(mL/min)による使い分け | |
≧50 | 1000mgを8時間毎 |
30~49 | 1000mgを12時間毎 |
10~29 | 1000mgを24時間毎 |
<10 | 1000mgを24時間毎 |
利休
バルトレックスは腎機能によって使う量が異なるんじゃのう
もし腎機能低下症の人に普通量を投与すると中枢神経障害が起こったり危険です。
織部
利休
その点アメナリーフは腎機能による制限が無いから安心じゃ、透析でも使えるのう
ただアメナリーフは肝代謝系でしかもメジャーな3A4が関与するので飲み合わせには注意が必要となります。
織部
バルトレックス | アメナリーフ | |
慎重投与 |
腎障害のある患者 | 無 |
高齢者 | ||
重要な基本的注意 | 発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始する。帯状疱疹の治療においては皮疹出現後 5 日以内 |
利休
アメナリーフは慎重投与も無いんじゃのう
肝代謝タイプですが肝機能障害に応じて用量を調整する必要もありません。
織部
ただ一つだけアメナリーフには一緒に飲んではいけない薬があります。
織部
バルトレックス | アメナリーフ | |
併用禁忌薬 | 無 | リファンピシン |
併用注意 |
シメチジン | シクロスポリン |
テオフィリン | CYP3Aの基質となる薬剤 | |
プロベネシド | CYP3Aを阻害する薬剤 | |
ミコフェノール酸モフェチル | CYP3Aを誘導する薬剤 | |
CYP2B6の基質となる薬剤 |
リファジンという結核の薬とアメナリーフは一緒に服用してはいけません。
織部
利休
一緒に飲んだらどうなるんじゃ?
アメナリーフの効果が無くなります。
織部
利休
結核治療に使うリファンピシンの効果が無くなったら致命的じゃのう、なんで効果が無くなるんじゃ?
リファンピシンは代謝酵素CYP3A4を誘導するのでアメナリーフがガンガン処理されてしまいます。
織部
利休
1錠1400円もするアメナリーフが無意味になるとか確かに致命的