【透析】 アメナリーフとバルトレックスの違い

商品名 バルトレックス アメナリーフ
バルトレックス錠500mg アメナリーフ錠200mg
一般名 バラシクロビル アメナメビル
バラシクロビルの構造式 アメナメビルの構造式
承認年 2000年 2017年
開発 GSK アステラス
製造販売 GSK マルホ
効能・効果

帯状疱疹
単純疱疹 N/A
水痘
性器ヘルペス再発抑制
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症の発症抑制
作用機序 dGTPと競合してウイルスDNA鎖の伸長を停止 ヘリカーゼ活性及びプライマーゼを阻害
代謝排泄
妊婦 有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ
授乳婦 慎重に行う 授乳は避ける
小児等 安全性は確立していない

 

帯状疱疹治療薬アメナリーフ(一般名:アメナミビル)

 

それまで帯状疱疹治療に使われていた3つの薬(ゾビラックス、バルトレックス、ファムビル)とは根本的な作用機序が異なるピカ新として2017年に登場。

 

それまでの薬は腎排泄タイプだったのだがアメナリーフは肝代謝タイプなので使い分けが可能となった。選択肢があることは良いこと。

 

その選択肢が1錠1400円の高級品であろうとも

 

作用機序の違い

アメナリーフの構造式

 

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利休

アメナリーフてどうやってウイルスをやっつけるんじゃ?

 

ウイルスが増殖するためには自身のDNAを元に増殖しないといけないのですがその時にDNA二重螺旋を解く必要があります。

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織部

 

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利休

なぜに解くの?

 

DNAが二重螺旋のままだと読み取りができないんです。パン製造で例えると同じ形のパン型が向かい合って仕舞ってある状態です。

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織部

 

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利休

パン美味しい(´~`)モグモグ

 

鋳型が向かいあってたらパンが作れないんでそれぞれ一つにします。解く道具がヘリカーゼという名前でアメナリーフはそこの作用します。

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織部

 

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利休

飴美味しい(^ω^)ペロペロ

 

聞けよ

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織部

 

アメナリーフが作用する場所はもう一つあります。プライマーゼという道具にも作用してウイルスDNA増殖を邪魔します。

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織部

 

パンの鋳型にパンの原材料である小麦粉やイースト菌を入れていく道具的なものがプライマーゼですがそこにもアメナリーフは阻害します。

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織部

 

ヘリカーゼとプライマーゼは複合体として存在しているのでそこをアメナミビルは阻害してウイルス増殖を邪魔します。

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織部

 

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利休

昔からあるバルトレックスとは違う作用機序っぽいのう

 

バルトレックスはウイルス原材料に似た物質でウイルス合成時に取り込ませて増殖を停止させるます。回転しているギアに石を挟んで強制停止させるイメージです。作用機序で見るとアメナリーフよりも後で作用するのがバルトレックスです。

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織部

 

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利休

大元から効くならバルトレックスよりも効果がありそうじゃのう

 

しかし話はそう単純ではありません。

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織部

 

適応症の違い
バルトレックス アメナリーフ
単純疱疹 ×
帯状疱疹
造血幹細胞移植における単純ヘルペスウイルス感染症の発症抑制 ×
水痘 ×
性器ヘルペスの再発抑制 ×

(2020年3月時点)

 

現時点でアメナリーフは帯状疱疹にしか保険適応がありません。

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織部

 

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利休

ヘルペスとか水疱瘡には効果無いんかのう?

 

効能・効果を唄うには臨床試験で実証しなければいけません。

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織部

 

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利休

自分の家だと東大の過去問解けると言っていても実際の実力は東大実戦などの模擬試験を受けてみないとわからんしのう。

 

個人的には帯状疱疹以外の病気にも効くと思いますが現時点でアメナリーフが使えるのは帯状疱疹のみです。

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織部

 

帯状疱疹の用法・用量
バルトレックス アメナリーフ
用法  1日3回 1日1回食後
一回量 1000mg 400mg

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利休

アメナリーフは1日1回で済むから便利じゃのう

 

ゾビラックス時代の1日5回からすると超進化ですが一つだけ注意点があります。

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織部

 

アメナリーフは食後と服用タイミングが指定されています。

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織部

 

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利休

なんで食前だとダメなんじゃ?

 

食前に服用すると吸収率が6割程度に低下していまうとのデータがあるので食後に指定されています。バルトレックスには指定がありません。

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織部

 

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利休

食欲が無い人だとバルトレックスもありじゃの

 

 

帯状疱疹への効果
バルトレックス アメナリーフ
症例数 245例 243例
投与開始4日目までの
新皮疹形成停止率
75.1% 81.1%
新皮疹形成停止までの日数 4日 4日
完全痂皮化までの日数 8日 9日
治癒までの日数 11日 11日

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利休

アメナリーフとバルトレックスは帯状疱疹治療だとほぼ互角じゃのう

 

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利休

抗がん剤のオプジーボみたいに画期的な効果があるわけではないんじゃのう

 

それまで使われていた薬と効果が同等で副作用が副作用が少なかったり服用回数が少ないのが最近の新薬です。

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織部

 

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利休

攻撃力じゃなく防御力を強化した薬じゃのう

 

 

 

副作用
バルトレックス アメナリーフ
対象 帯状疱疹
総症例 345例 317例
具体的な副作用
1位 肝機能検査値上昇(5.8%) β-NアセチルDグルコサミニダーゼ増加(2.8%)
2位 腎障害(3.2%) α1ミクログロブリン増加(1.9%)
3位 腹痛(1.7%) フィブリン分解産物増加(1.6%)

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利休

アメナリーフの副作用は聞いたことない単語が並んでおるのう

 

それらの副作用は血液検査をした生化学的な副作用なので患者さんが実感することは無い副作用です。

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織部

 

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利休

バルトレックスはやはり腎障害の副作用が気になるのう

 

バルトレックスは腎排泄タイプなので腎臓に負担を掛かります。なので元々腎機能障害があると一気に血中濃度が上昇して副作用のリスクが出てきます。

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織部

 

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利休

アメナリーフは肝代謝タイプじゃからその点は安心じゃのう

 

アメナリーフ最大の利点がその代謝経路の違いです。どうしてもバルトレックス使えない時に代替品があるというのは大きな存在意義が有ります。

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織部

 

 

帯状疱疹における腎機能
バルトレックスのCcl(mL/min)による使い分け
≧50 1000mgを8時間毎
30~49 1000mgを12時間毎
10~29 1000mgを24時間毎
<10 1000mgを24時間毎

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利休

バルトレックスは腎機能によって使う量が異なるんじゃのう

 

もし腎機能低下症の人に普通量を投与すると中枢神経障害が起こったり危険です。

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織部

 

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利休

その点アメナリーフは腎機能による制限が無いから安心じゃ、透析でも使えるのう

 

ただアメナリーフは肝代謝系でしかもメジャーな3A4が関与するので飲み合わせには注意が必要となります。

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織部

 

使用上の注意
バルトレックス アメナリーフ
慎重投与

腎障害のある患者
高齢者
重要な基本的注意 発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始する。帯状疱疹の治療においては皮疹出現後 5 日以内

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利休

アメナリーフは慎重投与も無いんじゃのう

 

肝代謝タイプですが肝機能障害に応じて用量を調整する必要もありません。

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織部

 

ただ一つだけアメナリーフには一緒に飲んではいけない薬があります。

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織部

 

薬物相互作用
バルトレックス アメナリーフ
併用禁忌薬 リファンピシン
併用注意
シメチジン シクロスポリン
テオフィリン CYP3Aの基質となる薬剤
プロベネシド CYP3Aを阻害する薬剤
ミコフェノール酸モフェチル CYP3Aを誘導する薬剤
CYP2B6の基質となる薬剤

リファジンという結核の薬とアメナリーフは一緒に服用してはいけません。

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織部

 

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利休

一緒に飲んだらどうなるんじゃ?

 

アメナリーフの効果が無くなります。

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織部

 

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利休

結核治療に使うリファンピシンの効果が無くなったら致命的じゃのう、なんで効果が無くなるんじゃ?

 

リファンピシンは代謝酵素CYP3A4を誘導するのでアメナリーフがガンガン処理されてしまいます。

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織部

 

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利休

1錠1400円もするアメナリーフが無意味になるとか確かに致命的

 

 

 

演習問題

 

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