抗不安薬の一覧

承認年

商品名 一般名
1958 アタラックス ヒドロキシジン
1961 コントール/バランス クロルジアゼポキシド
1964 セルシン ジアゼパム
1970 セレナール オキサゾラム
1971 レスミット メダゼパム
1974 セパゾン クロキサゾラム
1977 レキソタン ブロマゼパム
1978 ワイパックス ロラゼパム
1978 リーゼ クロチアゼパム
1979 メンドン クロラゼプ酸二カリウム
1981 エリスパン フルジアゼパム
1983 デパス エチゾラム
1984 ソラナックス アルプラゾラム
1984 メレックス メキサゾラム
1985 グランダキシン トフィソパム
1986 レスタス フルトプラゼパム
1987 コレミナール フルタゾラム
1988 メイラックス ‎ロフラゼプ酸エチル
1996 セディール タンドスピロンクエン酸塩

 

短期作用型

商品名 リーゼ デパス コレミナール
リーゼ錠5mg デパス錠0.5mg コレミナール錠4mg
一般名 クロチアゼパム エチゾラム フルタゾラム
クロチアゼパムの構造式 エチゾラムの構造式 フルタゾラムの構造式
承認年 1978 1983 1987
開発 田辺三菱 田辺三菱 三井
製造 田辺三菱 田辺三菱 沢井
等価換算 10mg 1.5mg 15mg
抗不安 + +++ ++
鎮静催眠 + +++ +
筋弛緩 ± +++ ±
抗痙攣 ±
特徴
  • チエノジアゼピン系
  • マイルドな作用
  • 抗潰瘍作用
  • 血圧安定作用
  • チエノジアゼピン系
  • 強力な作用
  • 2016年に普通薬から向精神薬へ指定
  • 活性代謝物はデスアルキルフルラゼパム
  • 消化管運動安定
  • マイルドな作用

 

中期作用型

商品名 レキソタン ワイパックス ソラナックス
レキソタン錠2mg ワイパックス錠0.5mg ソラナックス錠0.4mg
一般名 ブロマゼパム ロラゼパム アルプラゾラム
ブロマゼパムの構造式 ロラゼパムの構造式 アルプラゾラムの構造式
承認年 1977 1978 1984
開発 ロシュ ファイザー ファイザー
製造 中外 ファイザー ファイザー
等価換算 2.5mg 1.2mg 0.8mg
抗不安 +++ +++ ++
鎮静催眠 ++ ++ ++
筋弛緩 +++ + ±
抗痙攣 +++
特徴  

  • ジアゼパムよりも強い抗不安作用
  • 筋弛緩作用もかなり強い
  • BDZで唯一Br原子含有
  • パニック時に頓服で活躍
  • 活性代謝物が無く肝機能障害の影響が少ない
  • 統合失調症の精神病性興奮にも効果
  • デパスより作用時間が長いので1日2回でも可能
  • 昔はデパスとの併用が良く見られたが最近は厚生労働省の施策により併用例は減少

 

 

長期作用型

商品名 コントール セルシン セレナール
コントール錠5mg セルシン錠5mg セレナール錠5mg
一般名 クロルジアゼポキシド ジアゼパム オキサゾラム
クロルジアゼポキシドの構造式 ジアゼパムの構造式 オキサゾラムの構造式
承認年 1961 1964 1971
開発 ロシュ ロシュ 第一三共
製造 武田 武田 アルフレッサ
等価換算 10mg 5mg 20mg
抗不安 + ++ ++
鎮静催眠 ++ +++ ++
筋弛緩 + +++ ±
抗痙攣 ± +++
特徴
  • 最初のBDZ
  • スターンバック博士の作品
  • ジアゼパムよりも四作用全て弱い
  • 高齢者や軽症例にも比較的安全
  • 精神状態をコントロールでコントール
  • BDZの代表選手
  • 活性代謝物はデスメチルジアゼパム
  • 向精神薬だが90日処方可能
  • 錠剤以外に散剤、注射、座薬もあり
  • 幼児のひきつけにはダイアップ坐剤
  • 国産初のBDZ
  • 活性代謝物はデスメチルジアゼパム
  • 静穏作用が中心
商品名 レスミット セパゾン メンドン
  レスミット錠5mg セパゾン錠2mg メンドンカプセル
一般名 メダゼパム クロキサゾラム クロラゼプ酸二K
  メダゼパムの構造式 クロキサゾラムの構造式 クロラゼプ酸二カリウムの構造式
承認年 1971 1974 1979
開発 ロシュ 第一三共 サノフィ
製造 塩野義 第一三共 マイラン
等価換算
10mg 1.5mg 7.5mg
抗不安 ++ +++ ++
鎮静催眠 + + ±
筋弛緩 + +
抗痙攣 + ++
特徴
  •  マイルドな作用
  • 難聴に付随する耳鳴りに処方される
  • 酸化によりジアゼパムを生成し更に N-脱メチル化され N-デスメチルジアゼパムを生成
  • セレナールの誘導体
  • 長期間作用の中で優れた抗不安
  • ジアゼパムより優位な抗うつ作用もある
  • プロドラッグ
  • 活性代謝物はデスメチルジアゼパム
  • 2週間までしか処方できない
  • -COOHのせいで湿気に弱い
商品名 メレックス レスタス メイラックス
  メレックス錠1mg レスタス錠2mg メイラックス錠1mg
一般名 メキサゾラム フルトプラゼパム ロフラゼプ酸エチル
  メキサゾラムの構造式 フルトプラゼパムの構造式 ロフラゼプ酸エチルの構造式
承認年 1984 1986 1988
開発 第一三共 鐘紡 サノフィ
製造 第一三共 日本GE 明治
等価換算
1.67mg 1.67mg 1.67mg
抗不安 ++ +++ ++
鎮静催眠 + ++ +
筋弛緩 ± ++ ±
抗痙攣 ++ ++
特徴
  • 普通薬で向精神薬の規制無し
  • 強迫症状に
  • 心臓神経症にも
  • オキサゾール環を持つので筋弛緩作用が弱い
  •  メイラックスより鎮静催眠・筋弛緩作用が強い
  • しかしその作用発現はメイラックスに比べて遅い
  • メンドンにFとエステルを追加した構造
  • プロドラッグ
  • 活性代謝物はデスアルキルフルラゼパム
  • 半減期122時間と長い
  • 筋弛緩作用が弱いので老人にも
  • 抗てんかん作用あり

 

 

非ベンゾジアゼピン系抗不安薬

商品名 アタラックス セディール
アタラックス錠 セディール錠5mg
一般名 ヒドロキシジン タンドスピロン
ヒドロキシジンの構造式 タンドスピロンの構造式
承認年 1958 1996
開発 UCB 大日本住友
製造 ファイザー 大日本住友
等価換算 N/A 25mg
特徴
  • 活性代謝産物はセチリジン
  • 先に普通錠が発売されて後からP
  • Pはパモ酸で苦味と吸湿性を改善
  • 現在は皮膚科の痒み止めとして主に使われている
  • マイルドな作用
  • 非ベンゾジアゼピン系
  • セロトニン1A刺激
  • 依存性が無い
  • 即効性もないので効果実感まで数週間

 

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