【効果と】マイスリーとハルシオンの違いはω1受容体の選択性 【副作用】

商品名 マイスリー ハルシオン
マイスリー錠5mg ハルシオン錠0.125mg
一般名 ゾルピデム酒石酸塩 トリアゾラム
ゾルピデムの構造式 トリアゾラムの構造式
日本承認 2000年 1982年
開発 サノフィ ファイザー
製造販売 アステラス ファイザー
効能効果
不眠症(統合失調症と躁うつ病に伴う不眠症は除く) 不眠症
麻酔前投薬
用法(成人) 1回5~10mg 1回0.25mg
上限量 10mg 0.5mg
禁忌
本剤過敏症
急性閉塞隅角緑内障
重症筋無力症
重篤な肝障害 N/A
原則禁忌 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性
期などで呼吸機能が高度に低下している場合
高齢者 1回5mgから 1回0.125~0.25 mg
妊婦等 有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ
授乳婦 授乳を避けさせること
代謝酵素
CYP3A4
CYP2C9、1A2 N/A
等価換算 10mg 0.25mg
後発品
法規制 第三種向精神薬

 

超短時間作用型睡眠薬ハルシオン(一般名:トリアゾラム)

風と波を静め、穏やかな海にする不思議な力を持つ古代ギリシャの伝説の鳥ハルシオンから命名された。

 

ハルシオンには規格が0.125mg錠と0.25mg錠の2つがありその外見から金ハル、銀ハルという愛称で国民から親しまれてきた。

0.125mg錠 0.25mg錠
ハルシオン錠0.125mg

しかし高齢化が進行する日本ではハルさんの持つ筋弛緩作用などの副作用が問題になってきて使われなくなった。

 

そんなハルシオンの変わりに使われだしたのがグッスリ、スッキリ、マイスリー(一般名:ゾルピデム酒石酸塩)

由来はMy Sleepから

 

 

作用機序の違い

マイスリーとハルシオンの作用機序

マイスリーとハルシオンの違いで最も重要な点は受容体選択性です。

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織部

 

マイスリーは睡眠に関わるω1受容体への選択性が高く転倒やフラツキが起こりにくいです。

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織部

 

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利休

高いってどれ位高いんじゃ?

 

マイスリーのKi値を調べるとω2に対してω1には13倍の親和性があります。ハルシオンのω1選択性は低いです。

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織部

 

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利休

じゃあ睡眠導入剤はマイスリーだけでいいんじゃね?

 

しかしリスクがある薬はメリットもあります。

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織部

 

ω2受容体には抗不安作用もあるので不安で眠れない時にはハルシオンが効果的な場合があります。適応症にもその違いが表れています。

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織部

 

適応症の違い
マイスリー ハルシオン
適応症 不眠症(統合失調症及び躁うつ病に伴う不眠症は除く 不眠症
麻酔前投薬

統合失調症など病的な不眠にも抗不安作用があるハルシオンは使えますがマイスリーは使えません。

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織部

 

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利休

病気や不安はないが眠れないという時にはマイスリーがおススメということかのう

 

昔はハルシオンが睡眠薬の代名詞的な勢いで使われていましたが最近はマイスリーの方が使われています。

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織部

 

ω2選択性が高く抗不安作用が強いハルシオンには麻酔前投薬も保険適応が有ります。ω2には筋弛緩作用があり侵襲性が高い手術だとよりgoodです。

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織部

 

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利休

手術中はリラックスしていてもらった方が術者もやりやすいしのう

 

副作用
マイスリー ハルシオン
総症例 4,485例 12,930例
発現症例
230例(5.1%) 338例(2.61%)
1位 眠気(0.5%) めまい・ふらつき(1.27%)
2位 ふらつき(0.4%) 眠気(1.20%)
3位 肝機能障害(0.4%) 倦怠感(0.77%)

副作用の面でもω受容体の選択性がそのまま表れています。

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織部

 

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利休

確かに筋弛緩作用が強いハルシオンはフラツキの発現率がマイスリーの3倍もあるのう

 

しかし全体の副作用発現率を見るとマイスリーの方が多いのでマイスリーがハルシオンよりも安全とは単純に言い切れません。

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織部

 

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利休

少なくともフラツキや倦怠感など患者さんが自覚できる副作用だとハルシオンの方がリスクが高いとは言えそうじゃのう

 

無自覚副作用で一つ注意なのはマイスリーの肝機能障害です。肝機能障害患者に投与するとAUCが明らかに上昇するので重篤な肝機能障害の場合は禁忌に設定されています。

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織部

 

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利休

マイスリー飲んでる人は定期的に血液検査して肝機能の数字を見た方が良いのう

 

 

薬物動態
マイスリー ハルシオン
Tmax
0.7~0.9時間 1.2時間
半減期 1.78~2.30時間 2.9時間

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利休

2つとも超短時間作用タイプの睡眠薬じゃがマイスリーの方がより速いんかのう?

 

血中濃度と効果は常に同期するわけではないです。ハルシオンは服用して早い人であれば10分で効果が表れます。マイスリーもほぼ同じ。

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織部

 

どちらがより即効性があるかは個人差レベルかと思います。

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織部

 

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利休

服用して3秒で寝付ける睡眠薬は無いんかのう

 

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織部

 

 

薬物相互作用
併用禁忌薬
マイスリー ハルシオン
  • イトラコナゾール
  • フルコナゾール
  • ホスフルコナゾール
  • ボリコナゾール
  • ミコナゾール
  • HIVプロテアーゼ阻害剤

ハルシオンもマイスリーも代謝酵素CYP3A4ですがハルシオンの方がより3A4に影響するので併用禁忌薬があります。

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織部

 

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利休

マイスリーは併用禁忌薬が無いから安心じゃのう

 

抗HIV薬服用中の不安に眠剤が良く処方されますがハルシオンは使えないです。抗HIV薬がハルシオンの代謝を邪魔して血中濃度が上昇してしまいます。

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織部

 

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利休

実は最近、水虫になって皮膚科でイトリゾールカプセル貰ってついでに痒くて眠れないと相談したらハルシオンも処方してくれたんじゃが

 

お悔やみ申し上げます。

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織部

 

 

演習問題

 

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