【通販】 ルネスタとアモバンの決定的な違い 【半減期】

商品名 アモバン ルネスタ
アモバン錠7.5mg ルネスタ錠2mg
一般名 ゾピクロン エスゾピクロン
ゾピクロンの構造式 エスゾピクロンの構造式
日本承認 1989年 2012年
開発 サノフィ セプラコール
製造販売 サノフィ エーザイ
効能効果
不眠症
麻酔前投薬 ×
用法 就寝前
上限量 10mg 3mg
禁忌
急性閉塞隅角緑内障
重症筋無力症
本剤過敏症 本剤 or ゾピクロン過敏症
原則禁忌 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下している場合
高齢者 1回3.75mgから開始 1回1mg(2mgまで可能)
妊婦等 有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ
授乳婦 授乳を避けさせること
代謝酵素
CYP3A4
CYP2C8 CYP2E1
等価換算 7.5mg 2.5mg
後発品 ×
法規制 第三種向精神薬 普通薬

 

超短時間作用タイプの睡眠薬アモバンとルネスタ。

 

アモバンの主成分ゾピクロンという物質はラセミ体でR-体とS-体が存在するが睡眠作用を持つのはS-体のみ。

 

なら効果がある成分だけを抽出した方が副作用や苦味が少なくなる。

そういったコンセプトで開発されたのがルネスタ

 

ルネスタという名前は「Luna + Star」から

 

共通の作用機序

ルネスタの作用機序

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利休

アモバンとルネスタは作用機序が違う?

 

いいえ、アモバンはラセミ体ですが睡眠薬として作用するのはS-体だけです。なのでそのS-体そのものであるルネスタが作用する部分はアモバンと同じです。

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織部

 

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利休

図のαとγの間に薬が作用するんかのう?

 

そうです。αγ結合部に作用すると間接的に中心空洞が広がりマイナスイオン(クロライドイオン)が流入してリラックス状態になります。

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織部

 

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利休

昔マイナスイオンて流行ったのう

 

ベンゾジアゼピン系睡眠薬はある意味マイナスイオン睡眠薬です。

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織部

 

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利休

ドラッグストアで販売したらお客さん沢山きそうじゃ

 

お巡りさんも来ます。

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織部

 

薬物動態
アモバン錠7.5mg ルネスタ錠2mg
Tmax
1.17(hr) 1.10(hr)
Cmax
67.76ng/mL 27.02ng/mL
半減期 3.66(hr) 5.08(hr)

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利休

2つとも服用してから1時間で最高血中濃度に達するんじゃのう、さすが超短時間型じゃ

 

しかし超短期間タイプは持続性が無いので中途覚醒しやすいです。

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織部

 

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利休

アモバンは服用してから3時間もすれば効果が弱くなりそうじゃな

 

半減期と薬効持続時間は比例しない場合もありますが実際にアモバンはすぐに効果がなくなります。

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織部

 

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利休

半減期だとルネスタは5時間と超短期間タイプにしては長いのう

 

半減期はルネスタが超短期間タイプの中で最も長いのでアモバン服用中に中途覚醒がある時はルネスタへの変更もありです。

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織部

 

副作用
アモバン ルネスタ
総症例 11,677例 1,637例
1位 苦味(4.18%) 味覚異常(21.0%)
2位 ふらつき(0.89%) 頭痛(10.7%)
3位 眠気(0.51%) 傾眠(7.8%)

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利休

後から発売されたルネスタの方が副作用がかなり多いのう

 

2つの薬は同時に直接試験したわけではないので参考程度に見てください。特にルネスタの試験は海外データで副作用の判定基準が異なる場合があります。

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織部

 

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利休

どちらにしても味覚異常は出るんじゃな

 

ゾピクロンの苦味は体内にいったん吸収されたゾピクロンが再び唾液に分泌されて起こる現象なのでこれを改善するのは難しいです。

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織部

 

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利休

睡眠薬はリラックス作用があるから副交感神経が優位に傾いて唾液が出てしまうから余計に苦味を感じるのう

 

苦いですが害は無いので気にならないのであれば継続しても問題ありません。

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織部

 

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利休

良薬は口に苦し

 

 

適応症の違い

細かい所ですがルネスタには麻酔前投薬の保険適応が無いです。

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織部

 

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利休

アモバンにはあるのう

 

ルネスタを麻酔前投与しても効果はあるはずですが厳しい所だとレセプトではじかれるかもしれないでの麻酔前に使うならアモバンの方が良いです。

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織部

 

 

ジェネリック医薬品の有無
ゾピクロン製剤 エスゾピクロン製剤
先発品 薬価 先発品 薬価
アモバン錠7.5mg 18.20 ルネスタ錠1mg 47.70
アモバン錠10mg 20.30 ルネスタ錠2mg 75.80
ルネスタ錠3mg 95.50
後発品 薬価 後発品 薬価
7.5mg「トーワ」 7.00 無し
10mg「トーワ」 7.80

アモバンにはジェネリック医薬品が存在しますがルネスタは先発品だけです。

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織部

 

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利休

アモバンの後発品とルネスタを比べると値段が10倍も違うのう

 

アモバンは発売されて30年経っているので薬価はほぼ限界値まで安くなっています。

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織部

 

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利休

早ようルネスタもうまい棒以下にならんかのう

 

薬の値段が安すぎると製薬会社が薬を作らなくなるので難しい部分もあります。

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織部

 

法的な違い

 

この2つの薬で最も大きな違いは法律的な規制です。

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織部

 

アモバンは向精神薬ですがルネスタは普通薬です。

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織部

 

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利休

法的な違いが何に影響するんじゃ?

 

普通薬ルネスタは自身が服用するためであれば一か月分以内であれば海外から個人輸入が可能です。

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織部

 

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利休

ほぼ同じ薬なんじゃからアモバンも個人輸入してもいいじゃろう

 

向精神薬の指定が付くと個人輸入は不可能です。輸入すると麻薬取締官のお世話になります。

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織部

 

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利休

薬の性能的には変わりないのに法律的には大きな違いじゃのう

 

アモバンも昔は普通薬で個人輸入可能だったんですが2016年に厚生労働省が向精神薬に区分変更しました。

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織部

 

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利休

なぜ発売されて10年以上普通薬だったのに向精神薬にしたんじゃ?

 

乱用が目立っていた普通薬デパスを向精神薬にして規制しようとする流れでアモバンも道連れに向精神薬にされました。

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織部

 

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利休

2016年の時点で既にルネスタは発売されていたわけじゃがルネスタはなぜ向精神薬に指定されなかったんじゃ?

 

依存に関わるα1サブユニットへの親和性がアモバンより弱いルネスタは指定を免れたのかもしれませんが実際のところは不明です。

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織部

 

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利休

何にしてもルネスタは個人輸入できるんじゃ、ガンガン飲むぞい

 

師匠みたいな乱用者がいるとルネスタまで規制されます。

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織部

 

 

演習問題

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