【副作用】 メルカゾールとプロパジールの違い 【授乳】

商品名 メルカゾール プロパジール
メルカゾール プロパジール
一般名 チアマゾール プロピルチオウラシル
チアマゾール プロピルチオウラシル
承認年 1956 1966
製造販売 あすか製薬
1日最大量 60mg 600mg
副作用 用量依存性 用量と無関係
併用禁忌
併用注意 ワルファリンK・ジゴキシン
慎重投与 肝障害・中等度以上の白血球減少又は他の血液障害
小児 5歳以上
妊婦
胎盤通過性 中程度 低い
授乳(許容量) 10mgまで 300mgまで

 

甲状腺ホルモン過剰な状態を抑え込むための薬がメルカゾールとプロパジール。

日本で販売しているのはあすか製薬。

このあすか製薬は甲状腺ホルモンそのものであるチラーヂンSも販売しているので日本の甲状腺ホルモン市場を牛耳っている。

 

しかしなぜ同じような抗甲状腺ホルモン薬を2つも販売しているのだろうか?

 

作用機序の違い

抗甲状腺ホルモンの作用

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利休

こうして見ると2つとも大元に作用するんじゃのう

 

甲状腺ホルモンの原材料であるヨウ素が作られないようにするのが抗甲状腺ホルモン薬です。2つともヨウ化物からヨウ素へと変換するペルオキシダーゼを阻害します。

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織部

 

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利休

そもそも体の中のヨウ化物イオンてどこから来るんじゃろうな、イソジン一気飲み?

 

普通は食事から摂取しています。昆布やワカメなどに含まれています。食べると主に小腸から吸収されます。

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織部

 

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利休

健康に良さそうじゃが取り過ぎは良くないんじゃのう

 

甲状腺ホルモンは小児だと成長に必要なホルモンですが成人だと1日必要量は0.13mgという少量です。普通の食生活で自然に食事から摂取できます。

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織部

 

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利休

甲状腺ホルモンはT1~T4まであるようじゃが赤いT3が一番重要なのかのう?

 

そうです。薬理的にはT3とT4が甲状腺ホルモンとしての作用を持っていますが甲状腺ホルモンとしての力はT3>>>T4です。なので最終的にT3を作らせなければ大丈夫です。

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織部

 

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利休

よく見るとプロパジールはT4からT3への変化も邪魔するんじゃな

 

薬理作用の違いとしてはプロパジールはT4→T3の脱ヨード反応を阻害します。つまりプロパジールは主に2つの作用点があります。

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織部

 

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利休

ちなみにイソジンとかヨウ素入ってるうがい薬を間違って飲んだらバゼドウ病になるんかの?

イソジン

逆です。過剰なヨードを急に摂取すると甲状腺ホルモン分泌の抑制が起き甲状腺機能低下症になります。この現象をウォルフ・チャイコフ効果と呼びます。

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織部

 

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利休

人体は不思議じゃのう

 

このウォルフ・チャイコフ効果を利用した治療法もあります。

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織部

 

 

妊娠と授乳

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利休

ワシ妊娠したみたいなんじゃがメルカゾールとプロパジールのどっちを飲めばいいんじゃ?

 

基本的には妊娠中はプロパジールを服用します。メルカゾールの方が作用が強力なんですが妊娠初期に服用すると若干胎児に影響が出たというデータがあるのでプロパジールを妊娠中は服用することになっています。

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織部

 

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利休

どんな副作用?

 

頭皮欠損や臍帯ヘルニアなどのリスクが上昇します。それらの大半は自然軽快や手術で影響は無くなりますが副作用が無いに越したことはないので妊娠中、特に初期にはプロパジールを使います。

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織部

 

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利休

じゃあ妊娠中は絶対にメルカゾール使わないんかの?

 

プロパジールを使っていて副作用が強く出た時にはメルカゾールを妊娠初期でも使う場合があります。

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織部

 

抗甲状腺ホルモン治療薬は2つとも無顆粒球症や劇症肝炎など重めのリスクがあるので無理には使えません。その辺りはリスクとリターンの兼ね合いなので患者さんと医師との話し合いになります。

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織部

 

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利休

ワシさっき子供産んだんじゃが授乳中はどっちの薬を服用したらいいんじゃ?

 

産むの早えな

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織部

 

授乳中も基本的にはプロパジールを服用します。プロパジール1日300mgまでなら影響は少ないと言われいますがメルカゾールも1日10mgまでなら安全と言われています。

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織部

 

妊娠出産の影響でどちらも使えなくなった場合は一時的にヨウ化カリウムを使う事もあります。

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織部

 

ヨウ化カリウム

 

 

重大な副作用
メルカゾール プロパジール
無顆粒球症、白血球減少
汎血球減少、再生不良性貧血
低プロトロンビン血症、第因子欠乏症
血小板減少、血小板減少性紫斑病
間質性肺炎
黄疸
SLE様症状
ANCA関連血管炎
肝機能障害
劇症肝炎
インスリン自己免疫症候群
アナフィラキシー
横紋筋融解症
薬剤性過敏症症候群

 

共通する重大な副作用としては無顆粒球症があります。免疫力が低下してしまう命に係わる副作用です。

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織部

 

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利休

今はコロナ流行ってるし免疫低下は恐ろしや

 

全体的な副作用発現率はプロパジールの方が若干低めですがこの白血球減少症はプロパジールの方が多めです。もし服用中に発熱や喉の痛みが出たら処方医に連絡すべきです。

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織部

 

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利休

メルカゾール500錠ください。

 

メルカゾールにも副作用はあります。インスリン自己免疫症候群はインスリン注射していないのに低血糖に陥る症状ですがこの副作用はメルカゾールの添付文書にだけ記載されています。

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織部

 

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利休

メルカゾールの何が原因でそのインスリン自己免疫症候群が起こるんじゃ?

 

メルカゾールの構造にも含まれている-SH基があると起こりやすいと言われています。

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織部

 

リマチル(一般名:ブシラミン)

 

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利休

ワシはリウマチでリマチル服用してるんじゃがメルカゾールと併用しない方がいいんかのう?

 

メルカゾールの添付文書には併用注意との記載はありません。しかし原因不明の低血糖が継続して起きている場合は原因の一つとして可能性があります。特にこの低血糖は日本人に多く出現するというデータがあるので注意です。

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織部

 

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利休

2つの薬は効果の強さより副作用や自分の持っている疾患・状態によって使い分けるんじゃな

 

抗甲状腺ホルモン薬の副作用は服用開始してすぐではなく2週間以降に出やすいので最初は良くても使い続けて途中から変更になることもあります。その時に変更できる薬があるということは医師にとって有難いはずです。

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織部

 

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利休

あすか製薬が2つも抗甲状腺ホルモン薬を売っているのには意味があるんじゃな

 

 

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