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【SSRI】 パキシルとジェイゾロフトとレクサプロの違い

パキシル ジェイゾロフト レクサプロ
一般名 パロキセチン セルトラリン エスシタロプラム
構造式
発売年 2000年 2006年 2011年
開発会社 GSK ファイザー ルンドベック
販売会社 GSK ファイザー 持田
等価換算 20mg 50mg 10mg
効能効果
パニック障害 ×
強迫性障害 × ×
社会不安障害 ×
PTSD ×
用法 1日1回夕食後 1日1回(いつでも 1日1回夕食後
Tmax 5.05時間(20mg錠) 8.7時間(50mg錠) 3.8時間(EM)

4.8時間(PM)

T1/2 14.35時間(20mg錠) 22.5時間(50mg錠) 27.7時間(EM)

51.2時間(PM)

主な代謝酵素 2D6 2C19、3A4、2C9 2C19、2D6
授乳(Hale分類) L2 L1 L2
妊娠(AU分類) D C C
再取り込み阻害作用IC50(nM)
セロトニン 0.3 0.2 2.1
NA 81 160 2500
選択性 270倍 800倍 1190
禁忌
MAOB阻害薬
ピモジド
QT延長患者
重大な副作用
悪性症候群
肝機能障害
せん妄、錯乱、幻覚、妄想
アナフィラキシー様症状
QT延長

 

 

 

抗うつ薬の歴史は比較的浅く1950年代に結核の治療薬であるイソニアジドが偶然持っていた抗うつ作用から開発がスタートした。

 

イソニアジドはモノアミン酸化酵素を阻害するという特徴があり間接的に脳内セロトニンを増やす。 しかし抗うつ薬としてのモノアミン酸化酵素阻害薬は副作用が強く現在で使われていない。

 

それから強力な三環系抗うつ薬や副作用を少なくしてマイルドになった四環系抗うつ薬が誕生した。

 

だが副作用が少なくなったと言っても依然として副作用は出る。

 

もっとセロトニンにだけ効く薬があればな・・・ そんな中誕生したのがSSRI

 

 

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【シャンビリ】 パキシル:「SSRI」という言葉を創り出した抗うつ薬

 

選択的セロトニン再取り込み阻害薬(: Selective Serotonin Reuptake Inhibitors, SSRI)

 

SSRIというフレーズを最初に使ったのはパキシル。宣伝のためにグラクソ・スミスクラインが自ら創り出した言葉。

 

成分のパロキセチンを発見したのはデンマークの製薬会社Ferrosan、セロトニントランスポーター阻害薬を研究していた時に発見した物質だが他に有望な候補があったので1980年、英国のビーチャム社に売却され以降の臨床試験はグラクソ・スミスクラインが行った。

パキシルのデビューは1991年に英国で、1993年に米国、日本では2000年に発売。発売されると先行していたプロザックを売上で抜き去りSSRIのトップに駆け上がった。米国でパニック障害に効果が認められた初めての抗うつ薬。

 

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【頭痛】 デパス:日本で最も多く処方されているMade In Japanの精神安定剤 【肩こり】

 

アメリカ合衆国にヴァリウムがあるなら大日本帝国にはデパスがある。

 

精神安定剤デパスは吉冨薬品(現・田辺三菱製薬)が創成した。
日本において処方数と知名度で二位以下を大きく引き離し大差をつけている。

 

日本の安定剤と言えばこれ
インスタントラーメンといえばカップヌードル
日曜日のアニメと言えばサザエさん的な存在

 

サザエさんのエンディングを見て迫りくる月曜日の不安に抗うために服用するのがデパス

 

 

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