カテゴリー: 薬

【まつ毛も伸びる】 キサラタン点眼液:緑内障治療薬のデファクトスタンダード

一般名 ラタノプロスト
日本発売年 1999年
開発会社 ファイザー
販売会社 ファイザー
分類 緑内障治療薬
機序 プロスタグランジンF2α

 

 

キサラタンは眼圧が高くなる眼房水の排出を促進することで眼圧を低下させるプロスタグランジン関連薬のデファクトスタンダード。

 

開発は婦人科で使われているジノプロストと言う陣痛促進剤が始まり。

静脈内投与するジノプロストを何を思ったか知らないが点眼したら眼圧が低下したことから緑内障治療薬としての開発が始まった。

 

プロスタグランジンという物質は生体内に必須の生理活性物質なのでそこに作用する薬は数多ある。

痛み止めロキソニンも大元の仕組みはプロスタグランジン生合成を邪魔する。

 

 

ラタノプロスト製剤には眼房水の産生を抑制するチモプトールとの合剤であるザラカムも存在する。

 

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【参天】 チモプトール点眼液:日本初のβ遮断作用を有する緑内障治療薬

一般名 チモロールマレイン酸塩
日本発売年 1981年
開発会社 米メルク
販売会社 参天製薬
分類 緑内障治療薬
機序 β遮断

 

 

眼房水が増えすぎてその水圧で視神経がダメージを受けると緑内障となる。なので眼房水を減らすのが緑内障治療の根本

 

その眼房水は毛様体という組織で作られておりその毛様体にあるβ受容体というところを遮断すれば眼房水の生産量が低下する。

 

 

緑内障点眼薬の分類
メカニズム 場所 薬の種類 代表的な製剤
産生抑制 毛様体
  • β受容体遮断薬
  • α2受容体刺激薬
  • 炭酸脱水酵素阻害薬
  • チモプトール
  • アイファガン
  • エイゾプト
流出促進 主経路
  • 副交感神経刺激薬
  • Rhoキナーゼ阻害薬
  • サンピロ
  • グラナテック
副経路
  • PG関連薬
  • α2受容体刺激薬
  • α1受容体遮断薬
  • ラタノプロスト
  • アイファガン
  • デタントール

 

チモプトールは毛様体のβ受容体を遮断することによって眼房水を減らす。それまで緑内障治療薬として使われていた副交感神経刺激薬などを上回る効果を有しており登場すると同時に緑内障治療薬の主薬へと躍り出た。

 

WHO必須医薬品モデル・リストにも入っている重要な薬。

 

1981年に承認された時は万有製薬(現MSD)と参天製薬の併売だったが2014年からは参天製薬製品のみとなっている

 

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【コンタクトは】 ムコスタ点眼液:ムチンがむちむち 【一応OK】

一般名 レバミピド
製薬会社 大塚製薬
薬価収載年 2011年

 

 

ドライアイ治療薬であるムコスタ点眼液(一般名:レバミピド)

 

その主成分であるレバミピドは1990年に承認された胃潰瘍治療薬ムコスタ錠の主成分と全く同じ。

ムコスタ点眼液が発表された当初は

 

胃薬を目に入れるとかマジキチ

 

とかなり驚いたものだが今ではドライアイ治療において重要な位置を占めている薬となりその存在に違和感がない。

 

違和感があるのは点眼した後である。

 

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