【抗うつ薬】 SSRI・SNRIの一覧

抗うつ薬の承認年

商品名 一般名
1959 トフラニール イミプラミン塩酸塩
1961 トリプタノール アミトリプチリン
1971 ノリトレン ノルトリプチリン塩酸塩
1973 アナフラニール クロミプラミン塩酸塩
1965 スルモンチール トリミプラミンマレイン酸塩
1980 アモキサン アモキサピン
1981 アンプリット ロフェプラミン塩酸塩
1981 ルジオミール マプロチリン塩酸塩
1983 テトラミド ミアンセリン塩酸塩
1985 プロチアデン ドスレピン塩酸塩
1989 テシプール セチプチリンマレイン酸塩
1991 デジレル/レスリン トラゾドン塩酸塩
1999 トレドミン ミルナシプラン塩酸塩
1999 ルボックス フルボキサミンマレイン酸塩
2000 パキシル パロキセチン塩酸塩水和物
2006 ジェイゾロフト セルトラリン
2009 リフレックス ミルタザピン
2010 サインバルタ デュロキセチン塩酸塩
2011 レクサプロ エスシタロプラムシュウ酸塩
2015 イフェクサーSR ベンラファキシン塩酸塩

 

SSRIとは選択的セロトニン再取り込み阻害薬(Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)の略で製薬会社がマーケティングのために創り出した造語。

 

旧世代の抗うつ薬はセロトニンやノルアドレナリン以外にも幅広く作用してそれが副作用の原因となるのでより目標にだけ作用する薬を開発して副作用を減らそうというのは合理的な進化である。

 

だが欧米で使われているプロザック(日本未承認)は発売当初奇跡の薬と持て囃されたが後々副作用や有害事象が報告されている、副作用が無い薬は無い。

そのプロザックの構造を真似たフルボキサミンが日本では最初のSSRIとなっている。

 

SNRIはセロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬(Serotonin & Norepinephrine Reuptake Inhibitors)の略でセロトニンだけでなくノルアドレナリンにも作用する。NAはヤル気や意欲を向上させる。

 

SSRIもSNRIも旧世代抗うつ薬に負けない効果を唄っているが実際は三環系の方が治療効果が高い場合もある(副作用も

 

ミルタザピンは取込阻害作用ではなく5-HTとNEの放出を促進する別の作用機序を持つ。

トラゾドンは何処にも属さないボッチ系抗うつ薬

 

【参考】

プロザックは欧米での基準薬だが日本では承認されていない。

 

SNRI・SSRIの一覧
SNRI
商品名 トレドミン サインバルタ イフェクサーSR
トレドミン錠25mg サインバルタカプセル20mg イフェクサーカプセル37.5mg
一般名 ミルナシプラン塩酸塩 デュロキセチン塩酸塩 ベンラファキシン塩酸塩
ミルナシプランの構造式 デュロキセチンの構造式 ベンラファキシンの構造式
日本承認 1999 2010 2015
開発 ピエールファーブル イーライリリー ファイザー
製造販売 旭化成 イーライリリー ファイザー
等価換算 100mg 30 150
1日上限量 100mg(適宜) 60mg 225ng
妊娠(豪州) B3 B3 B2
授乳(Hale) N/A L3 L2
特徴
  • 日本初のSNRI
  • 5-HTとNAへの作用はほぼ同等
  • 5-HTにより下行性疼痛抑制系↑
  • P450代謝がほぼ無し
  • 心毒性無し
  • 相互作用が少ない
  • 腎排泄
  • 高齢者で低Na血症
  • 腰痛や関節痛、糖尿病性神経障害、線維筋痛症にも適応
  • P2X4受容体阻害作用により鎮痛作用
  • 海外では腹圧性尿失禁に適応
  • 1日1回朝食後(夕だと不眠の恐れ
  • 腸溶性
  • 1A2で代謝され2D6を阻害
  • 低用量では5-HT取り込み阻害
  • 高用量では5-HTとNA取り込み阻害
  • 2D6でデスベンラファキシンへ代謝
  • ↑の代謝物はNE再取り込み阻害が強いので米国では商品名「プリスティーク」で販売
SSRI
商品名 ルボックス パキシル ジェイゾロフト
ルボックス錠25mg パキシル錠10mg ジェイゾロフト錠25mg
一般名 フルボキサミンマレイン酸塩 パロキセチン塩酸塩水和物 セルトラリン塩酸塩
フルボキサミンの構造式 パロキセチンの構造式 セルトラリンの構造式
日本承認 1999 2000 2006
開発 アッヴィ GSK ファイザー
製造販売 アッヴィ GSK ファイザー
等価換算 150mg 40mg 100mg
1日上限量 150mg 50mg 100mg
妊娠(豪州) C D C
授乳(Hale) L2 L2 L2
特徴
  • 日本最初のSSRI
  • 1日複数回の服用が必要
  • プロザック類似
  • シグマ1受容体作動
  • 強迫神経症にも
  • 胃荒れで胃薬が必要な時あり
  • α1受容体に対するアゴニスト作用が抗うつ薬で一番強いので認知機能障害にも
  • 1A2を強力に阻害するので併用禁忌薬がある
  • SSRIの中では吐き気が出やすい
  • 肩こり薬テルネリンと併用禁忌
  • 眠剤ロゼレムと併用禁忌
  • 世界一処方されるSSRI
  • 切れ味が良いと臨床での評価だがMANGA studyの結果はイマイチ
  • 抗不安作用もある、この作用は即効性
  • P2X4受容体阻害作用により鎮痛作用
  • 吐き気が強いのは5-HTが消化管を刺激
  • 性機能障害あり
  • 2D6で自己代謝
  • 増量すると非線形で血中濃度が急上昇
  • 急にやめるとシャンビリ
  • CR錠の適応はうつ病のみだが普通錠と比べ悪心が少ない
  • 賦活症候群が多い
  • 効果はマイルド
  • パニック障害に良く処方される
  • ドパミン再取り込み阻害あり
  • プロラクチンへの影響が軽微なので婦人科でPMSにも
  • 活性代謝物デスメチルセルトラリン
  • 相互作用が少ない
  • 下痢が多い
  • 賦活症候群が少ない
  SSRI NaSSA その他
商品名 レクサプロ リフレックス デジレル
  レクサプロ錠10mg リフレックス錠15mg デジレル錠25mg
一般名 エスシタロプラムシュウ酸塩 ミルタザピン トラゾドン塩酸塩
  エスシタロプラムの構造式 ミルタザピンの構造式 トラゾドンの構造式
日本承認 2011 2009 1991
開発 ルンドベック 米メルク Angelini
製造販売 持田 Meiji Seika ファイザー
等価換算 20 30mg 300mg
1日上限量 20mg 45mg 200mg
妊娠(豪州) C B3 N/A
授乳(Hale) L2 L3 L2
特徴
  • ラセミ体であるシタロプラムのS-体
  • アロステリック部位にも作用
  • 最初から治療量
  • MANGA studyで高い効果が実証
  • C219で代謝されるのでPMだと血中濃度が過度に上昇
  • QT延長リスクがあるので心臓病持ちには使えない
  • 婦人科でPMSに処方(適応外
  • 唯一のNaSSA
  • 構造分類は四環系
  • 前膜α2を刺激してNAと5-HTの放出を増やす
  • 5HT1A刺激もあり
  • H1を強く遮断する
  • 眠気が強く眠剤としても
  • 食欲が出るので肥満
  • 四環系の終焉とSSRIの始まりという境目時代に誕生。構造的にも作用機序的にも分類不明
  • 三環系よりは副作用が少ないが効果も少ない微妙な薬
  • しかし即効性はあり眠気がきやすいので不安が強い不眠な時は眠剤として
  • イタリア生まれだが国内での開発に鐘紡と阪急共栄物産が関わっている

 

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