【ファイザー】 パクスロビド：リトナビルが配合されている利点と欠点

ファイザーからついにコロナウイルス治療薬が発売されそうです。

ファイザーだけではありません、メルクからも経口の治療薬が発売されます。

これまでの臨床試験によるとファイザーのパクスロビドは有効性が89%、メルクのラゲブリオ（一般名：モルヌピラビル）の有効性は48%でした。

お待ちください。上記2つの薬は同じ臨床試験で比較したわけではないです。なので早計にどっちの有効性が高いとかは言えないです。

パクスロビドのEPIC-HR研究はかなり対象患者を選別しています。まず症状が重い患者は試験から除外しています。

酸素飽和度92％未満の症例を除外対象としています。中等症II以上は適応外です。

もう一つEPIC-HR研究で大きな点はワクチン未接種患者を対象としているところです。

ワクチン接種済患者がブレークスルー感染した場合に効果があるのかはわかりません。

まだ試験以外の状況で効果が無いとも証明されていないのでその辺りは実臨床で使いながら効果を確かめることになります。

コロナウイルスが体内に侵入してから増殖するときに必要な3CLプロテアーゼをいうものを邪魔して増えないようにします。

コロナウイルスに限らずウイルスは増殖過程でタンパクをハサミ的な何かで小さく分ける過程があります。そのハサミ的な役割を担っているプロテアーゼの一つが3CLプロテアーゼです。

細かいことを言うとパクスロビドに含まれているnirmatrelvirがです。

リトナビルはこれまでもHIVの薬として臨床で豊富な実績があります。

リトナビルの役割はブースターです。nirmatrelvirの効果を高めるために配合されています。

nirmatrelvirは服用すると肝臓で処理されます。その時に処理を担当しているのが肝代謝酵素CYP3A4です。

nirmatrelvirを処理するCYP3A4をリトナビルで邪魔するとnirmatrelvirが処理されないで体内に長く存在するという仕組みです。

カトレラという抗HIVがありますがその薬にもリトナビルは同じ目的で配合されています。

nirmatrelvirの正式な添付文書がまだ見れないのではっきりとは分かりませんが併用禁忌があるはずです。

上記のなかでもよく臨床で登場するのは片頭痛薬のクリアミン、レルパックス、降圧剤カルブロック、睡眠薬のハルシオンとかメンドン、ユーロジンといったベンゾジアゼピン系薬です。

パクスロビドは使う時に気を付けて使わないといけない道具です。