| α1遮断薬 |
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昔は高血圧治療で良く使われていたα1遮断薬。しかし現在の高血圧治療の主流はカルシウム拮抗薬やARB。最初の選択肢としてα1遮断薬を用いることは少なくなった。
なぜα1遮断薬の使用頻度が少なくなったのかと言えば2002年に発表されたALLHATという降圧剤の大規模臨床試験がキッカケ。この試験でα遮断薬が心不全の予後を悪化させてしまう結果が出たので使用頻度が少なくなった。
しかし現在全く使われないかと言われたらそんなことはなく泌尿器科では良く使われている。前立腺や尿道にもα1受容体があり遮断すると排尿がしやすくなる。高血圧で排尿困難な患者には今でもよく使われている。
ミニプレス（一般名：プラゾシン塩酸塩）
1965年、ファイザー社において合成された初のα1遮断作用による降圧剤。中心構造のキナゾリン骨格はα1遮断作用に重要では他のα1遮断薬ブナゾシン、テラゾシン、ドキサゾンも持っている。1989年に“前立腺肥大症に伴う排尿障害”の適応が追加になった。精神科の適応外でPTSD悪夢に使用されることがあるがエビデンスは不明。
デタントール（一般名：ブナゾシン塩酸塩）
緊張緩和（デタント）をもたらす道具（ツール）から命名。作用時間を延長させたR錠もあるがそれは高血圧症一つしか適応が無い。眼科でブナゾシンは点眼薬としても緑内障治療で使われる。
エブランチル（一般名：ウラピジル）
他とは違いキナゾリン骨格を持っていないα1遮断薬。1999 年 11 月にα1遮断薬としては世界で初めて「神経因性膀胱に伴う排尿困難」の効能追加。カプセル剤の中身は徐放性の顆粒が入っている。尿道平滑筋を弛緩させることによって尿道全域の内圧を低下させる。
バソメット（一般名：テラゾシン塩酸塩）
ミニプレスよりも降圧作用時間が長いというメリットがあるが1日2回服用しなければならず後から開発されたより長時間作用型のカルデナリンにシェアを奪われた。心拍数，心拍出量，レニン活性に及ぼす影響は少なく余計な事はしない印象。
カルデナリン（一般名：ドキサゾシンメシル酸塩）
現在最も降圧剤として臨床で活躍しているα1遮断薬。1日1回で24時間の降圧作用が期待できる。とくに早朝高血圧に就寝前服用が有効。胆汁排泄タイプなので腎機能低下患者にも使いやすい。規格も0.5mgから4mg、口腔内崩壊錠も用意されていて小回りが利いている。