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タガメットとガスターとプロテカジンの違い

タガメット ガスター プロテカジン
一般名 シメチジン ファモチジン ラフチジン
日本発売年 1981年 1988年 2000年
開発 GSK アステラス 大鵬薬品
効能効果
  • 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による)
  • 下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
  • 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
  • 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による)
  • 下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
  • 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
  • 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎
  • 下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
  • 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
  • 麻酔前投薬
基本用法
  • 分2(朝食後・就寝前)
  • 分4(毎食後・就寝前)
  • 分1(就寝前)
  • 分2(朝食後・夕食後or就寝前)
  • 分1(就寝前)
  • 分2(朝食後・夕食後or就寝前)
  • 分1(夕食後or就寝前)
代謝排泄
併用注意 ワルファリン、ベンゾジアゼピン系、抗てんかん剤、三環系抗うつ剤、β-遮断剤、カルシウム拮抗剤、抗不整脈剤 イトラコナゾール N/A
剤形 錠剤、細粒、注射液 錠剤、D錠、散、注射液 錠剤、OD

 

共通点

 

  • 胃壁細胞にあるH2受容体を遮断することにより胃酸の分泌を抑制する
  • 臨床効果は3剤とも大きな差が無い
  • 副作用は軽微なモノだが稀に血液系の重い症状が出ることもある。
  • プロトンポンプ阻害薬よりも胃酸分泌抑制作用は弱いが即効性では勝る
  • H2ブロッカーの多くはほぼ未変化体として腎臓から排泄されるので腎機能が低下した患者への投与する場合は調整する
  • H2ブロッカー6種類のうちプロテカジンのみ肝代謝で他の5種類は腎排泄
  • 構造式に含まれる環によってCYPへの影響が異なる

 

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【PPI】 オメプラールとネキシウムの違い

オメプラール ネキシウム
一般名 オメプラゾール エソメプラゾールマグネシウム水和物
開発会社 アストラゼネカ アストラゼネカ
日本販売年 1991年 2011年
効能・効果
  • 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Zollinger-Ellison症候群
  • ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助
  • 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、非びらん性胃食道逆流症、Zollinger-Ellison症候群
  • ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助
  • 非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制
  • 低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制
基本用法 1日1回 1日1回
薬理作用 H+-K+-ATPase阻害 H+-K+-ATPase阻害
IC50 5.4μM 3.7μM
剤形 腸溶製剤 カプセル、懸濁用顆粒分包
立体構造 ラセミ体 S-体
代謝排泄 CYP3A4 CYP2C19 CYP3A4 CYP2C19
CYP2C19寄与率 98%(R-体) 73%(S-体)
小児 安全性は確立していない 1歳以上
売上高(2018年) 2.72億ドル 17.02億ドル

 

オメプラールもネキシウムも同じ胃酸分泌抑制剤。

製薬会社も同じアストラゼネカ。

作用点もプロトンポンプ分子のSH基と結合して阻害。

 

PPIは全て腸溶製剤なので噛み砕いたり粉砕したりしてはいけない。高齢者で錠剤やカプセルが呑み込めない時はタケプロンODへ変更。

 

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【ARB】 アジルバとブロプレスの違い

アジルバ ブロプレス
一般名 アジルサルタン カンデサルタンシレキセチル
販売年 2012年 1999年
製薬会社 武田薬品工業 武田薬品工業
効能・効果
  • 高血圧症
  • 高血圧症
  • 腎実質性高血圧症
  • 慢性心不全(軽症~中等症)
用法・用量 1日1回 1日1回
小児 安全性は確立していない 1歳以上
代謝 CYP2C9 カルボキシルエステラーゼ+CYP2C9(影響少ない)
蛋白結合率 99.5% 99%以上
売上高(2017年度) 730億円 220億円
ジェネリック医薬品
アムロジピン配合剤 ザクラス ユニシア

 

アジルバとブロプレスは両方アンジオテンシンII受容体拮抗薬という血圧を下げる薬で2つとも武田薬品工業が開発・販売。

 

ブロプレスは1999年に発売されて毎年数千億円を稼ぎ出す武田薬品工業の最大ヒット商品として君臨。そんな美味しい薬もいつかは特許が切れてしまう。そのブロプレス特許切れ対策として開発されたのがアジルバ。

 

発売当初はスーパーARBというフレーズで武田のMRが大々的に喧伝していたが既存のARBとそこまで大きな差は無い。

 

 

 

[アジルサルタンの構造式]

 

構造式を見てみるとわかるがアジルバはブロプレスのテトラゾール基をオキサジアゾール基に変換しただけの薬(ブロプレスはプロドラッグで体内で代謝されてエステル基部分が切断されて本体が薬理活性を発揮する)。

 

だがその一か所の違いであるオキサジアゾール基の方がテトラゾール基よりも酸性度が低く脂溶性が高まりアジルバの吸収率を高めている。脂溶性が高いので臓器への移行性も良く臓器保護作用も期待されるが2019年6月時点での保険適応は高血圧症のみ。

 

 

 


効果


二重盲検比較試験
対象群 アジルバ錠20mg ブロプレス錠8mg
投与人数 313 309
期間 8週間
投与前血圧(トラフ時座位血圧) 収縮期160.0[±7.70]

拡張期100.3[±4.26]

収縮期159.6[±7.27]

拡張期100.4[±4.11]

結果
収縮期血圧の変化量 -19.9[±14.30] -17.3[±11.75]
拡張期血圧の変化量 -11.0[±8.87] -9.0[±7.43]

 

 

アジルバ錠20mgはブロプレス錠8mgよりも若干降圧力が強い。

 

血圧は僅かに下げるだけでも脳卒中や虚血性心疾患のリスクを低下させるのでこのアジルバのブロプレスに対する差は意味がある。

 

しかしアジルバはブロプレスが持っている慢性心不全の保険適応をまだ持っていない。降圧力だけで見たらアジルバよりも強力なカルシウム拮抗薬があるのに敢えてARBを選択するのはARBが心臓や腎臓の保護作用があるから、だから医師は敢えて値段が高いARBを選択する。

 

薬の性能としてアジルバが臓器保護作用を持っていないという事ではなく厚生労働省に保険適応申請していていないだけだからそのうち高血圧以外でも適応を取得するかもしれないが。

 

 

 


副作用


国内臨床試験
対象疾患 高血圧
アジルバ ブロプレス
総症例数 930例 928例
副作用発現症例数 97例 226例
副作用発現症例率(%) 10.4% 22.4%
副作用の種類
1位 浮動性めまい(1.6%) ALT(GPT)増加(4.2%)
2位 血圧低下(1.2%) AST(GOT)増加(2.7%)
3位 体位性めまい(0.9%) 血中 CK 増加(2.2%)
4位 頭痛(0.9%) 血中 LDH 増加19(2.1%)
5位 血中尿酸増加(0.6%) 血中コレステロール増加(1.9%)

 

アジルバはブロプレスと比べて臨床検査値の変動が少ない。特に肝機能数値に対する影響が。

 

血圧低下と眩暈に関してはほぼ同等の発現率。共通する副作用としては血中カリウム値の上昇、腎機能が悪化している場合は特に注意。

 

全体としてはアジルバの方が副作用が少ないがブロプレスも臨床的に大きな問題となる厄介な副作用は無く使いやすい降圧剤。1歳以上の子供にも使える。

 

 

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