カテゴリー: 違い

【ARB】 アジルバとブロプレスの違い

アジルバ ブロプレス
一般名 アジルサルタン カンデサルタンシレキセチル
販売年 2012年 1999年
製薬会社 武田薬品工業 武田薬品工業
効能・効果
  • 高血圧症
  • 高血圧症
  • 腎実質性高血圧症
  • 慢性心不全(軽症~中等症)
用法・用量 1日1回 1日1回
小児 安全性は確立していない 1歳以上
代謝 CYP2C9 カルボキシルエステラーゼ+CYP2C9(影響少ない)
蛋白結合率 99.5% 99%以上
売上高(2017年度) 730億円 220億円
ジェネリック医薬品
アムロジピン配合剤 ザクラス ユニシア

 

アジルバとブロプレスは両方アンジオテンシンII受容体拮抗薬という血圧を下げる薬で2つとも武田薬品工業が開発・販売。

 

ブロプレスは1999年に発売されて毎年数千億円を稼ぎ出す武田薬品工業の最大ヒット商品として君臨。そんな美味しい薬もいつかは特許が切れてしまう。そのブロプレス特許切れ対策として開発されたのがアジルバ。

 

発売当初はスーパーARBというフレーズで武田のMRが大々的に喧伝していたが既存のARBとそこまで大きな差は無い。

 

 

 

[アジルサルタンの構造式]

 

構造式を見てみるとわかるがアジルバはブロプレスのテトラゾール基をオキサジアゾール基に変換しただけの薬(ブロプレスはプロドラッグで体内で代謝されてエステル基部分が切断されて本体が薬理活性を発揮する)。

 

だがその一か所の違いであるオキサジアゾール基の方がテトラゾール基よりも酸性度が低く脂溶性が高まりアジルバの吸収率を高めている。脂溶性が高いので臓器への移行性も良く臓器保護作用も期待されるが2019年6月時点での保険適応は高血圧症のみ。

 

 

 


効果


二重盲検比較試験
対象群 アジルバ錠20mg ブロプレス錠8mg
投与人数 313 309
期間 8週間
投与前血圧(トラフ時座位血圧) 収縮期160.0[±7.70]

拡張期100.3[±4.26]

収縮期159.6[±7.27]

拡張期100.4[±4.11]

結果
収縮期血圧の変化量 -19.9[±14.30] -17.3[±11.75]
拡張期血圧の変化量 -11.0[±8.87] -9.0[±7.43]

 

 

アジルバ錠20mgはブロプレス錠8mgよりも若干降圧力が強い。

 

血圧は僅かに下げるだけでも脳卒中や虚血性心疾患のリスクを低下させるのでこのアジルバのブロプレスに対する差は意味がある。

 

しかしアジルバはブロプレスが持っている慢性心不全の保険適応をまだ持っていない。降圧力だけで見たらアジルバよりも強力なカルシウム拮抗薬があるのに敢えてARBを選択するのはARBが心臓や腎臓の保護作用があるから、だから医師は敢えて値段が高いARBを選択する。

 

薬の性能としてアジルバが臓器保護作用を持っていないという事ではなく厚生労働省に保険適応申請していていないだけだからそのうち高血圧以外でも適応を取得するかもしれないが。

 

 

 


副作用


国内臨床試験
対象疾患 高血圧
アジルバ ブロプレス
総症例数 930例 928例
副作用発現症例数 97例 226例
副作用発現症例率(%) 10.4% 22.4%
副作用の種類
1位 浮動性めまい(1.6%) ALT(GPT)増加(4.2%)
2位 血圧低下(1.2%) AST(GOT)増加(2.7%)
3位 体位性めまい(0.9%) 血中 CK 増加(2.2%)
4位 頭痛(0.9%) 血中 LDH 増加19(2.1%)
5位 血中尿酸増加(0.6%) 血中コレステロール増加(1.9%)

 

アジルバはブロプレスと比べて臨床検査値の変動が少ない。特に肝機能数値に対する影響が。

 

血圧低下と眩暈に関してはほぼ同等の発現率。共通する副作用としては血中カリウム値の上昇、腎機能が悪化している場合は特に注意。

 

全体としてはアジルバの方が副作用が少ないがブロプレスも臨床的に大きな問題となる厄介な副作用は無く使いやすい降圧剤。1歳以上の子供にも使える。

 

 

【納豆】 プラザキサとワーファリンの違い

プラザキサ ワーファリン
一般名 ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸 ワルファリンカリウム
製薬会社 ベーリンガーインゲルハイム エーザイ
日本販売年 2011年 1962年
効能効果 非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制 血栓塞栓症(静脈血栓症、心筋梗塞症、肺塞栓症、脳塞栓症、緩徐に進行する脳血栓症等)の治療及び予防
用法 1日2回 1日1回
薬理作用 直接トロンビン阻害 ビタミンK競合阻害
Tmax 0.5時間 4時間
半減期 10.7~11.8(時間) 55~133(時間)
代謝・排泄 腎排泄 CYP2C9
併用禁忌
  • イトリゾール
  • ミコナゾール
  • ‎メナテトレノン
  • イグラチモド
一包化 ×
粉砕 ×
納豆 ×
中和剤 プリズバインド ビタミンK
重大な副作用
出血
肝機能障害
間質性肺炎
アナフィラキシー
皮膚壊死
カルシフィラキシス

 

(さらに…)

タリージェとリリカの違い

商品名 タリージェ リリカ
一般名 ミロガバリン プレガバリン
製薬会社 第一三共 ファイザー
日本発売年 2019年 2010年
効能効果
  • 末梢性神経障害性疼痛
  • 神経障害性疼痛
  • 線維筋痛症に伴う疼痛
用法 1日2回 1日2回
薬理作用 α2δサブユニットとの結合 α2δサブユニットとの結合
尿中未変化体 76% 99%
Tmax 1時間 1時間
半減期 3時間 6時間
ヒトα2δサブユニット解離定数
α2δ-1 13.5nmol/L 62.5nmol/L
α2δ-2 22.7nmol/L 125.0nmol/L
併用禁忌
併用注意
  • アルコール
  • ロラゼパム
  • プロベネシド
  • シメチジン
  • アルコール
  • ロラゼパム
  • オキシコドン
  • 中枢神経抑制剤
  • オピオイド系鎮痛剤
  • 血管浮腫を引き起こす薬(ACE阻害剤)
  • 末梢性浮腫を引き起こす薬(アクトス等)
腎機能障害への対応(CLcr) 90mL/min以下から 60mL/min以下から
副作用
帯状疱疹後神経痛
  1. 傾眠(19.9%)
  2. 浮動性めまい(11.8%)
  3. 体重増加(6.7%)
  1. 浮動性めまい(23.4%)
  2. 傾眠(15.9%)
  3. 浮腫(10.7%)
糖尿病性末梢神経障害性疼痛
  1. 傾眠(12.5%)
  2. 浮動性めまい(9.0%)
  3. 体重増加(3.2%)
  1. 傾眠(24.5%)
  2. 浮動性めまい(22.5%)
  3. 浮腫(17.2%)
重大な副作用
  • めまい、傾眠、意識消失
  • 肝機能障害
  • めまい、傾眠、意識消失
  • 肝機能障害、劇症肝炎
  • 心不全、肺水腫
  • 横紋筋融解症
  • 腎不全
  • 血管浮腫
  • 低血糖
  • 間質性肺炎
  • ショック、アナフィラキシー
  • 皮膚粘膜眼症候群(SJS)、多形紅斑

 

(さらに…)

次ページへ » « 前ページへ