パーキンソン病について

 

パーキンソン病の根本的な理由はドパミンの不足。なので治療はドパミンを直接補充するかドパミン作動性神経を相対的に有意にする。

なぜドパミン神経が変性するのかという理由は現代でも不明。

 

理由はわからんがドパミンが不足しているのが原因なら何とかしてドパミンを増やそうというのが薬物治療の基本的な考え方。

 

 

パーキンソン病
症状 無動、振戦、筋固縮、姿勢反射障害
原因 ドパミン神経細胞の変性脱落
場所 黒質-線条体
治療 ドパミン系を優位にする

 

 

 

 

L-ドパ/DCI配合剤
商品名 メネシット マドパー
一般名 L-ドパ+カルビドパ(10:1) L-ドパ+ベンセラジド(10:1)
規格 (250mg/25mg)、(100mg/10mg) (100mg/25mg)
服用方法 分3 分1~3
最大量 1500mg/day 600mg/day (適宜)
特徴 単剤量の2割で同等効果 DCIの配分が多い

 

  • パーキンソン病治療の基本であり最大の効果がある
  • 即効性な反面、持続時間が短い
  • ドパミンアゴニスト薬よりも効果が高い

 

 

 

 

 

ドパミンアゴニスト(麦角系)
商品名 カバサール パーロデル ペルマックス
一般名 カベルゴリン ブロモクリプチン ペルゴリド
規格 0.25mg  1.0mg 2.5mg 50μg 250μg
維持量 分1(朝食後) 分2~3 (朝夕直後or毎食直後) 分3 (毎食直後)
最大量 3mg/day 22.5mg/day(適宜) 1250μg/day(適宜)
代謝排泄 3A4 2D6 2C18 3A4 肝臓
特徴
  • 婦人科でも使う事がある
  • 半減期が長い
  • パーキンソン「症候群」が適応症
  • CYP3A4で代謝され阻害作用もある
  • Lドパとの併用が必須
  • レボドパ製剤より効果が劣る
  • 特徴的な副作用に心臓弁膜症と肺線維症
  • なので心エコー検査をするべき
  • パーキンソン病の第一選択薬でない。
  • ペルマックスの代謝酵素を調べたが記載されていなかった。
  • 麦角は聖アントニウスの火の原因

 

 

 

ドパミンアゴニスト(非麦角系)
商品名 ビ・シフロール レキップ(CR) ニュープロ
一般名 プラミペキソール ロピニロール ロチゴチン
規格 0.125mg 0.5mg 0.25mg 1mg 2mg  2mg(CR) 8mg(CR) 2.5mg  4.5mg  9.0mg  13.5mg  18mg
維持量 分2~3 (朝夕後or毎食後) 分3 (CRは分1) 分1
最大量 4.5mg 16mg/day 36mg
代謝排泄 腎排泄 1A2 1A2 2C19
特徴
  • レストレスレッグス症候群にも使える
  • D3刺激作用あり
  • 排泄
  • off時間の短縮作用あり
  • レストレスレッグス症候群にも使える
  • 突発的な睡眠が起こりやすい
  • 麦角系には無い貼り薬がある。
  • むずむず脚症候群にはパーキンソン病のよりも少量使う

 

 

MAO-B阻害薬 COMT阻害薬
商品名 エフピー アジレクト コムタン
一般名 セレギリン ラサギリン エンタカポン
規格 2.5mg 0.5mg 1mg 100mg
維持量 分2(朝昼食後) 分1 併用するレボドパ量による
最大量 10mg/day 1mg/day 1600mg/day
代謝排泄 3A4 2D6 1A2 グルクロン酸抱合
特徴
  • 覚醒剤原料
  • 3環系抗うつ薬は禁忌
  • 空腹時に血中濃度低下
  • Lドパと併用必須
  • 単剤で有効性がある
  • wearing-off時のoff時間短縮作用あり
  • エフピーは覚せい剤原料で流通規制がある、アジレクトは無し
  • アジレクトは1日1回1mgとシンプルで覚えやすい

 

 

 

ドパミン遊離促進薬 ドパミン代謝賦活薬
商品名 シンメトレル トレリーフ
一般名 アマンタジン ゾニサミド
規格 50mg 100mg 細粒10% 25mg 50mg
維持量 分2 分1
最大量 300mg/day 50mg/day
代謝排泄 腎臓 3A4
特徴
  • 妊娠中は禁忌(催奇形性の疑いあり
  • 透析などの重い腎障害に禁忌
  • 構造式がメマリーに似ている
  • Lドパと併用必須
  • シンメトレルはA型インフルエンザ治療にも使用可能
  • ゾニサミドは元々抗てんかん薬

 

 

 

抗コリン薬
商品名 アーテン アキネトン
一般名 トリヘキシフェニジル ビペリデン
規格 2mg  1%散 1mg 1%細粒
維持量 分3 分3
最大量 10mg/day(適宜) 6mg/day(適宜)
特徴
  • パーキンソン症候群
  • ジスキネジア
  • アカシジア
  • パーキンソン症候群
  • ジスキネジア
  • アカシジア
  • 抗コリン作用がメインの薬理作用なので認知症の高齢者にはお勧めできない

 

 

 

ノルアドレナリン補充薬 アデノシンA2A受容体拮抗薬
商品名 ドプス ノウリアスト
一般名 ドロキシドパ イストラデフィリン
規格 100mg 200mg 細粒 20mg
維持量 分3 分1
最大量 900mg/day 40mg/day
特徴
  • 末梢のみに作用
  • 赤褐色の尿の着色が認められるが安全性に問題無し
  • Lドパと併用必須
  • 重度の肝機能障害には禁忌
  • ノウリアストは非ドパミン系薬の新作用機序

 

 

 

 

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