カテゴリー: 病態薬理

【前立腺肥大症】 α1遮断薬のリスト

第一世代
ミニプレス エブランチル バソメット
一般名 プラゾシン塩酸塩 ウラピジル テラゾシン塩酸塩
販売開始年 1981年 1989年 1989年
製薬会社 ファイザー 科研 田辺三菱
効能・効果
  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害
  • 本態性高血圧症
  • 腎性高血圧症
  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害
  • 本態性高血圧症
  • 腎性高血圧症
  • 褐色細胞腫による高血圧症
  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害
  • 本態性高血圧症
  • 腎性高血圧症
  • 褐色細胞腫による高血圧症
基本用法 1日2~3回 1日2回(朝夕食後) 1日2回

 

第二世代
ハルナール ユリーフ フリバス
一般名 タムスロシン塩酸塩 シロドシン ナフトピジル
販売開始年 2005年 2009年 1999年
製薬会社 アステラス キッセイ 旭化成ファーマ
効能・効果
  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害
  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害
  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害
基本用法 1日1回食後 1日2回朝夕食後 1日1回食後

 

 

 

  • 前立腺肥大症の定義=前立腺の良性過形成による下部尿路機能障害を呈する疾患
  • 第一選択薬はα1遮断薬
  • α1受容体にもそれぞれサブタイプがありα1Aに対する選択性が高ければ高いほど低血圧の副作用が少なくなる。
  • α1遮断薬の有効性はほぼ同等で大きな差は無い。用量依存性がみられる。
  • 第一世代は最初降圧剤として開発され後に前立腺肥大症に適応を取ったのでα1A受容体に対する選択性が低く低血圧になりやすい(高血圧の薬なんだから当たり前だが
  • 術中虹彩緊張低下症候群という特有のリスクがある:白内障手術中に「水流による虹彩のうねり」,「虹彩の脱出・嵌頓」,「進行性の縮瞳」を 3 主徴とする虹彩の異変が生じる

 

【一覧】 H2ブロッカー

タガメット ザンタック ガスター
一般名 シメチジン ラニチジン塩酸塩 ファモチジン
基本用法
  • 分2(朝食後・就寝前)
  • 分4(毎食後・就寝前)
  • 分1(就寝前)
  • 分2(朝食後・就寝前)
  • 分1(就寝前)
  • 分2(朝食後・夕食後or就寝前)
  • 分1(就寝前)
特徴 世界初のH2ブロッカー CYP阻害作用あり 市販薬あり

 

アルタット アシノン プロテカジン
一般名 ロキサチジン酢酸エステル塩酸塩 ニザチジン ラフチジン
基本用法
  • 分2(朝食後・夕食後or就寝前)
  • 分1(就寝前)
  • 分2(朝食後・就寝前)
  • 分1(就寝前)
  • 分2(朝食後・夕食後or就寝前)
  • 分1(夕食後or就寝前)
特徴 小児適応あり CYPに関与しない 肝代謝

 

日本で承認されているH2ブロッカーは6成分。

 

世界初のH2ブロッカーはGSKが開発したタガメット。

タガメットの登場により外科の病気だった胃潰瘍が内科の病気になった。

 

消化性潰瘍治療薬は大きく攻撃因子抑制薬と防御因子増強薬に大別されるがH2ブロッカーは胃酸の分泌を抑える攻撃因子抑制薬。消化性潰瘍においては防御因子増強薬より攻撃因子抑制薬の方が治療成績が良い。

 

より強力なプロトンポンプ阻害薬の登場により処方頻度は低くなったがPPIには無い即効性や就寝中での効果など小回りが利くので今でも重宝されている。PPIは漫然と長期に処方すると返戻をくらう可能性があるがH2ブロッカーは長期投与できる。ガスターには市販薬もある。

 

胃酸が最終的に分泌されるPPIが最も強力だがH2ブロッカーもガストリン受容体拮抗薬ガストロゼピンと同等に胃酸分泌を抑制する。

 

服用方法は1日1回と1日2回どちらでも可能だが1日2回の方が若干治療成績が良い。しかし飲み忘れもあるので1日1回もあり。

 

 

 

ICS/LABA 配合剤の一覧

アドエア レルベア
ICS フルチカゾンプロピオン酸エステル フルチカゾンフランカルボン酸エステル
LABA サルメテロールキシナホ酸 ビランテロールトリフェニル酢酸
吸入回数 1日2回 1日1回
製薬会社 GSK GSK

 

 

 

商品名 シムビコート フルティフォーム
ICS ブデソニド フルチカゾンプロピオン酸エステル
LABA ホルモテロールフマル酸 ホルモテロールフマル酸
製薬会社 アストラゼネカ 杏林

 

炎症を抑えるステロイドと気管支を直接刺激して呼吸を楽にするβ2受容体刺激薬の合剤。

 

フルティフォームはアドエアとシムビコートの良いとこ取り。

 

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